Antiseptici i dezinficijensi

Antiseptici i dezinficijensi su antimikrobni agensi. Antimikrobna sredstva također uključuju kemoterapeutske supstance koje se koriste za liječenje zaraznih bolesti, o kojima se govori u posebnom dijelu (vidi dolje).

Izraz "antiseptik" dolazi od dvije grčke riječi: anti - protiv, sepsa - truljenje. Osnivač doktrine antiseptika je Lister, koji je, došavši do zaključka da je uzrok infekcija rana kontaminacija rana mikroorganizmima koji nastanjuju zrak, počeo koristiti (1867.) lokalnu karbonsku kiselinu za liječenje rana. Termin "dezinfekcija" predložio je R. Koch. Pod dezinfekcijom, Koch je shvatio uništavanje patogena u okolini upotrebom hemijskih i fizičkih metoda izlaganja.

Trenutno se pod antiseptičkim agensima podrazumijevaju tvari koje se koriste za lokalno djelovanje uglavnom na piogenu floru u liječenju gnojne rane, čirevi, karbunuli i druge bolesti. Ove supstance se po pravilu ne koriste za lečenje uobičajenih infekcija, jer mnoge od njih, kao opšti ćelijski otrovi, apsorbujući se u krvotok, deluju toksično na organizam. Osim toga, antiseptici se koriste kao konzervansi u prehrambenoj industriji, kao iu proizvodnji doznih oblika.

Podjela sredstava koja se razmatraju na antiseptike i dezinficijense je uglavnom proizvoljna, jer se u obje grupe mogu pripisati iste tvari.

Antiseptičke supstance, u zavisnosti od brojnih uslova (vidi dole), imaju bakteriostatski i baktericidni efekat na mikrobe. Razlika između njih leži u stepenu efekta. Za bakteriostatski učinak kaže se u slučaju kada je pod utjecajem antiseptika reprodukcija mikroorganizama privremeno odgođena, iako je njihova vitalnost očuvana. Ako, kada je izložen supstanci za kratkoročno dolazi do smrti većine mikroba, tada se ovaj učinak naziva baktericidnim.

Moć akcije antiseptici, kao što je već pomenuto, zavisi od mnogih uslova. Prije svega, različiti mikroorganizmi imaju različitu osjetljivost na različite lijekove ove grupe. Koncentracija tvari je od velike važnosti: pri niskim koncentracijama lijeka javlja se bakteriostatski učinak, s povećanjem koncentracije češće se razvija baktericidni učinak, a stopa smrti mikroba raste s povećanjem koncentracije tvari. Temperaturni faktor ima veliki uticaj na ispoljavanje antimikrobnog delovanja. Kako temperatura raste, proces mikrobne smrti se ubrzava. Antimikrobno djelovanje u velikoj mjeri ovisi o trajanju izlaganja lijeku: što je duže vrijeme djelovanja, to je učinak izraženiji. Prisustvo proteina u mediju smanjuje baktericidni učinak lijeka. Stepen efikasnosti antiseptika zavisi i od njegove rastvorljivosti u vodi i lipidima, od koeficijenta distribucije između lipida i vode. Utvrđene su brojne zavisnosti između hemijske strukture i dejstva supstance.

Prema modernim konceptima, antimikrobna sredstva imaju drugačiji mehanizam djelovanja na mikroorganizme, što u velikoj mjeri ovisi kako o kemijskim tako i o fizičko-hemijskim svojstvima lijekova. Jačina antimikrobnog djelovanja kiselina, lužina i soli u velikoj mjeri je posljedica njihove sposobnosti disociranja. Pod ostalim jednakim uvjetima, supstanca koja se u većoj mjeri disocira bit će aktivnija protiv mikroba od tvari s niskim stupnjem disocijacije. Antimikrobni učinak drugih supstanci zasniva se na činjenici da snižavaju površinski napon medija. U posljednje vrijeme veliki značaj u mehanizmu djelovanja antimikrobna sredstva daju im sposobnost da blokiraju sulfhidrilne grupe (-SH) mikroba, kao i da se pridruže aktivnim grupama enzima. Pod utjecajem antiseptika, proces diobe stanica je poremećen, pa se uočavaju morfološke promjene koje se očituju promjenom oblika mikroba, kršenjem strukture same ćelije. Morfološke promjene uzrokovane raznim antisepticima su heterogene. Antiseptici i dezinficijensi inhibiraju aktivnost mnogih bakterijskih enzima. Konkretno, utvrđeno je da postoji bliski paralelizam između baktericidnog djelovanja tvari i njihove sposobnosti da inhibiraju dehidraznu aktivnost bakterija.

Kao antiseptici i dezinficijensi koriste se veoma veliki broj različitih supstanci. U toku je intenzivan rad na stvaranju novih lijekova. U tom smislu, postoji potreba da se lijekovi međusobno uporede u pogledu aktivnosti. U tu svrhu utvrđuju se minimalne bakteriostatske i baktericidne koncentracije lijekova. Antimikrobna aktivnost se obično izražava koeficijentom fenola. Za njegovo određivanje utvrđuje se koncentracija fenola koji ima baktericidno djelovanje i koncentracija otopine ispitivane tvari koja izaziva isti učinak. Omjer koncentracije fenola i koncentracije ispitivane tvari naziva se koeficijent fenola.

Od velikog značaja za ocjenu antiseptika je i njegova opća toksičnost za životinjski organizam. Za medicinsku praksu najveću vrijednost imaju lijekovi s najmanjom toksičnošću.

Antiseptici i dezinficijensi su po prirodi vrlo raznoliki, pa je njihova klasifikacija prilično teška. Radi lakšeg prikaza, usvojili smo podelu preparata prema hemijskim karakteristikama. U nekim slučajevima, supstance se kombinuju u grupe na osnovu drugih karakteristika.

Halogenidi

Hlor

Klor i neka njegova jedinjenja imaju snažno baktericidno dejstvo. Koncentracija hlora od 0,02 mg/l dovoljna je da ubije širok spektar mikroba. U okruženju bogatom organskim tvarima, baktericidno djelovanje hlora je smanjeno, jer je u tom slučaju njegov dio vezan za tvari u okolišu, a aktivna koncentracija hlora se smanjuje.

Mehanizam baktericidnog djelovanja klora je s jedne strane posljedica činjenice da on ulazi u kombinaciju s proteinima protoplazme mikroorganizama, tvoreći tvari poput kloramina, iz kojih se slobodni klor lako odvaja:

R-CO-NH-R1+Cl2 --- RCONClR1+HCl.

S druge strane, kada se klor otopi u vodi, on reagira s njom i na kraju se oslobađa kisik, koji u trenutku oslobađanja ima jaka oksidirajuća svojstva:

Cl2+H2O = HCl+HClO

HClO = HCl+O

Dakle, djelovanje hlora zasniva se ili na hloriranju ili na oksidaciji organskih tvari.

Opisano djelovanje ima ili slobodni hlor ili supstance koje sadrže tzv. aktivni hlor, odnosno hlor koji se u atomskom stanju lako odvaja. Ioni hlora, kao i atomi hlora, čvrsto vezani u organskim ili neorganskim jedinjenjima, nemaju ovaj efekat.

Od jedinjenja koja oslobađaju hlor, izbjeljivač, koji se sastoji od Ca(ClO)2, CaC12 i Ca(OH)2, koristi se za vanjsku dezinfekciju, kao i sredstvo za dezodoriranje (uništavanje mirisa). Izbjeljivač uzrokuje promjenu boje tkanina, pa se ne smije koristiti za dezinfekciju odjeće. Klorno vapno nije pogodno za obradu metalnih predmeta, jer izaziva koroziju metala.

Za dezinfekciju ruku mogu se koristiti samo relativno slabe otopine (ne više od 1-2%), jer izbjeljivač iritira tkiva. Pogodniji oblik upotrebe izbjeljivača za dezinfekciju kože i rana je tečnost Carrel-Dekin, napravljena po posebnoj recepturi: 20 g izbjeljivača i 14 g sode se promućkaju u 1 litru vode; nakon taloženja tečnost se filtrira i filtrat neutrališe sa 4 g borne kiseline. U hirurškoj praksi, za liječenje rana, prednost se daje lijekovima koji sporo oslobađaju klor, zbog čega se smanjuju njihova iritirajuća svojstva. To uključuje hloramin B - natrijum benzensulfokloramid. Pantocid (paradiklorosulfamidobenzojeva kiselina) koristi se uglavnom za dezinfekciju vode, kao i za dezinfekciju ruku, ispiranje i liječenje rana. Pantocid se takođe koristi u preparatima za kontracepciju.

Jod

Antimikrobno djelovanje je svojstveno slobodnom jodu, ali ne i jodidima. Fenolni koeficijent joda je 180-230. Jod je štetan za mnoge vrste mikroorganizama. Važno je napomenuti da su patogene gljive osjetljive na djelovanje joda. Baktericidno dejstvo joda je posledica i supresije enzimskog sistema mikrobnih ćelija i denaturacije proteina i povezano je sa njegovim jodirajućim i oksidacionim efektima.

Jod se široko koristi u hirurškoj praksi za primarna obrada rana, hirurškog polja i ruku hirurga, kao i antifungalno sredstvo u liječenju kožnih oboljenja uzrokovanih patogenim gljivama.

Lokalno na tkivo jod deluje iritativno. Kod nekih osoba se uočava idiosinkrazija prema jodu, koja se izražava pojavom osipa i groznice.

Unutar, jod se propisuje za prevenciju ateroskleroze, u liječenju sifilisa i u malim količinama kod hipertireoze (vidi Lijekovi koji utiču na metabolizam).

Od spojeva joda koji se koriste kao antiseptici treba ukazati na jodoform (trijodometan). U kontaktu sa živim tkivima, slobodni jod se oslobađa iz jodoforma koji ima antiseptičko dejstvo, jodoform se nekada vrlo široko koristio za liječenje inficiranih rana i čireva. Danas se relativno rijetko koristi zbog jakog mirisa.

Pripreme

Klorno vapno (Calcium hypochlorosum), FVIII. Bijeli prah sa specifičnim mirisom hlora. Sadržaj aktivnog hlora mora biti najmanje 25%. Klorno-krečno mlijeko se priprema od izbjeljivača (1-2 dijela izbjeljivača na 8-9 dijelova vode) od kojeg se prave radni rastvori potrebnih koncentracija.

Hloramin B (Chloramimim B), FVIII. Bijeli kristalni prah sa mirisom hlora. Sadrži 25-29% aktivnog hlora. U hirurškoj praksi za tretman rana koriste se 1-2% rastvori, za dezinfekciju ruku 0,25-0,5% rastvori, a za dehidraciju kože i spoljnu dezinfekciju vodeni rastvori od 2-5%.

Pantocid (Pantocidum), FVIII. Bijeli prah sa blagim mirisom hlora. Sadrži najmanje 48% aktivnog hlora. Proizvodi se u obliku tableta koje pored pantocida sadrže i bezvodni natrijum karbonat i natrijum hlorid. Jedna tableta je dovoljna da neutrališe 0,5-0,75 litara vode. Za dezinfekciju ruku koriste se 1-1,5% otopine.

Antiformin (Antiformimim). Mešavina jednakih količina 15% rastvora natrijum hidroksida i 20% rastvora natrijum hipohlornog (NaOCl). Koristi se za dezinfekciju inficiranog materijala u laboratorijskoj praksi i u stomatološkoj praksi za liječenje ulceroznog stomatitisa (10-50% otopine).

Tinktura joda 5% (10%), FVIII. Alkohol 5 ili 10% rastvor joda. Primjenjuje se spolja. Unutrašnjost se propisuje za prevenciju ateroskleroze, 1-10 kapi.

Lugolovo rješenje (Solutio Lugoli). Sastoji se od 1 dijela joda, 2 dijela kalijum jodida i 17 dijelova vode. Koristi se za podmazivanje sluzokože.

Jodoform (Jodoformium), FVIII. Mali sjajni lamelarni limun-žuti kristali oštrog karakterističnog postojanog mirisa, gotovo nerastvorljivi u vodi, rastvorljivi u alkoholu, eteru, hloroformu. Primjenjuje se spolja u obliku masti, praha i emulzija.

Oksidatori

Od supstanci ove grupe kao antiseptici koriste se vodikov peroksid, kalijev hipohlorit i kalijum permanganat. Mehanizam njihovog antimikrobnog djelovanja zasniva se na oksidativnom kapacitetu.

U tkivima se vodikov peroksid, zbog prisustva enzima katalaze, brzo razgrađuje i formira molekularni kiseonik:

2H2O --- 2H2O = O2

Potonji ima slab antimikrobni učinak, pa se upotreba vodikovog peroksida za liječenje rana uglavnom temelji na mehaničkom čišćenju rana od gnoja s oslobođenim mjehurićima kisika. Vodikov peroksid na lokalna primena povećava zgrušavanje krvi, pa se stoga koristi za zaustavljanje krvarenja iz nosa, unošenjem u nosnu šupljinu na tamponima.

Kalijum permanganat ima značajnije antimikrobno dejstvo od vodonik peroksida. U niskim koncentracijama ima adstringentno dejstvo, jer proizvodi koji nastaju tokom njegove restauracije daju kompleksna jedinjenja kao što su albuminati sa proteinima (videti Adstringenti). Jače koncentracije lijeka imaju iritirajući i kauterizirajući učinak. Kalijum-hipohlorna kiselina (bertoletova so), koja se ponekad koristi za grgljanje kod upale grla, takođe ima antimikrobno dejstvo.

Pripreme

Rastvor vodonik peroksida (Solutio Hydrogenii peroxydati diluta), FVIII. Bistra bezbojna tečnost koja sadrži 3% vodikovog peroksida. Koristi se za ispiranje (kašika ili supena kašika na čašu vode) i pranje rana.

Perhidrol(Solutio Hydrogenii peroxydati concentrata), FVIII (B). Sadrži oko 30% vodikovog peroksida. Koristi se za proizvodnju razrijeđenih otopina.

Hidroperit (Hydroperitum). Jedinjenje vodikovog peroksida sa ureom koji sadrži oko 33% vodikovog peroksida. Kada se otopi u vodi, formira vodikov peroksid. Dostupan u tabletama od 1,5 g koje sadrže 0,5 g vodikovog peroksida. Koristi se za proizvodnju otopina vodikovog peroksida.

Kalijum permanganat (Kalium hypermanganicum), FVIII. Tamno ljubičasti kristali, rastvorljivi u vodi. Kao antiseptik za ispiranje i pranje rana koriste se 0,01-0,5% rastvori, za podmazivanje opekotina 2-5% rastvori. U slučaju trovanja alkaloidima, želudac se ispere sa 0,02-0,1% rastvora kalijum permanganata.

Kalijum hipohlorna kiselina (Kalium chloricum), FVIII. Bijeli kristalni prah, rastvorljiv u vodi. Koristi se za ispiranje 1 kašičica na čašu vode.

Kiseline i alkalije

Neke anorganske i organske kiseline koriste se kao antiseptici. Antiseptički učinak neorganskih kiselina zavisi od stepena njihove disocijacije. Neorganske i organske kiseline rastvorljive u lipoidima deluju jače nego što bi se očekivalo na osnovu njihove disocijacije. Njihovo djelovanje zavisi ne samo od kationa (H), već i od anjona. Kiseline i alkalije lokalno djeluju iritativno i kauterizirajuće na tkiva, zbog činjenice da proteini tkiva, reagirajući i sa kiselinama i sa alkalijama, formiraju albuminate. Efekat zavisi od stepena disocijacije kiseline. Sa povećanjem stepena disocijacije povećava se i jačina dejstva kiseline na tkivo, a obično su neorganske kiseline jače od organskih. Neke kiseline u niskim koncentracijama imaju adstringentno djelovanje.

Kada se primjenjuje lokalno, salicilna kiselina ima antiseptički učinak. Pod uticajem slabih koncentracija salicilna kiselina(1-2%), epidermis raste (keratoplastični efekat), uz povećanje koncentracije (10-20%), uočava se labavljenje i deskvamacija epiderme (keratolitički efekat). Salicilna kiselina smanjuje lučenje znojnih žlezda. Koristi se spolja za liječenje raznih kožnih oboljenja, u obliku kukuruznog flastera za uklanjanje žuljeva i u prahu za prekomjerno znojenje.

Kao antiseptici koriste se i sumporna, hromna, borna, sirćetna, trihlorosirćetna, benzojeva, bademova, undecilenska i neke druge kiseline. Većina ovih kiselina se koristi spolja, ali neke od njih se koriste interno. Mandelična kiselina se daje oralno za dezinfekciju urinarnog trakta. Benzojeva kiselina, često u obliku natrijeve soli, koristi se kao ekspektorans. Mnoge organske kiseline se koriste kao arome.

Od lužina najveći praktični značaj imaju kaustično vapno, amonijak, soda i boraks. Kaustično vapno se koristi u obliku krečnog mlijeka za vanjsku dezinfekciju, kao i u obliku krečne vode kao adstringens i antiseptik kod opekotina i upala kože i iznutra kod dijareje. Amonijak se koristi za namakanje prljavog rublja i za obradu ruku kirurga prije operacije (u drugom slučaju 0,25-0,5% otopine). Lijek ima slab antiseptički i deterdžentni učinak. Soda i boraks se koriste kao slaba antiseptička sredstva i sredstva za čišćenje sluzi.

Pripreme

Salicilna kiselina (Acidum salicylicum), FVIII. Bijeli mali kristali, slabo rastvorljivi u vodi, rastvorljivi u alkoholu. Koristi se u mastima (1-10%), prašcima (2-5%), alkoholnim rastvorima.

Benzojeva kiselina (Acidum benzoicum), FVIII. Bezbojni, prozirni kristali. Koristi se u mastima. Benzojeva kiselina se često koristi kao antimikrobni konzervans u proizvodnji doznih oblika.

Borna kiselina (Acidum boricum), FVIII. Bijeli fini kristalni prah. Koristi se u rastvorima (2%) za ispiranje, ispiranje očiju, kao i u mastima i prašcima.

Undecin (Undecin).Mast, koja uključuje undecilensku kiselinu i neke druge supstance. Učinkovito kod gljivičnih lezija kože (vidi Antifungalna sredstva).

Ledena sirćetna kiselina (Acidum aceticum glaciale), FVIII. Bezbojna tečnost koja se hlađenjem stvrdnjava u kristalnu masu na temperaturi od oko +10°C. Koristi se za pripremu rastvora sirćetne kiseline.

Razrijeđena sirćetna kiselina (Acidum aceticum dilutum), FVIII. Sadrži oko 30% sirćetne kiseline. Koristi se za pripremu razrijeđenih otopina; 5% rastvor sirćetne kiseline ima jako baktericidno dejstvo.

Trihlorosirćetna kiselina (Acidum trichloraceticum), FVIII. Bezbojni prozirni kristali, koji se koriste za kauterizaciju u laringološkoj praksi.

Piocidum (Pyocidum) (B).Tečnost koja sadrži eter i bezvodnu sumpornu kiselinu. U stomatološkoj praksi koristi se kao baktericidno sredstvo.

Natrijum borat (Natrium biboricum), FVIII. Bezbojni prozirni kristali, rastvorljivi u vodi. Koristi se kao antiseptik za ispiranje, ispiranje i podmazivanje.

Natrijum bikarbonat (Natrium bicarbonicum), FVIII. Bijeli kristalni prah, rastvorljiv u vodi. Spolja se koristi u 1-2% rastvorima za obloge i ispiranja, unutra - u prahu ili tabletama kao antacid za prekomernu kiselost želudačnog soka (vidi gore).

Natrijum karbonat (Natrium carbonicum). Bijeli prah u prahu, rastvorljiv u vodi. Koristi se za namakanje prljavog rublja i za kuhanje hirurških instrumenata.

Kalcijum oksid, spaljeno vapno (Calcium oxydatum), FVIII. Amorfni komadi bijele ili sivkasto-bijele boje, koji se jako zagrijavaju kada se prelije vodom i pretvaraju se u gašeno vapno (kalcijum oksid hidrat). Kalcijum oksid je slabo rastvorljiv u vodi. Koristi se za proizvodnju krečnog mlijeka (10-20% suspenzije) i krečne vode.

Rastvor kalcijum hidroksida, krečna voda (Calcium hydrooxydatum solutum, Aqua calcis), OVIII. Zasićeni rastvor kalcijum hidroksida u vodi (0,15-0,17%). Koristi se za unutrašnju upotrebu kod dijareje i spolja u obliku krečnjaka kod opekotina i nekih drugih kožnih oboljenja.

Rastvor amonijaka, amonijak (Ammonium causticum solutum, Liquor Ammonii caustici), FVIII. Bezbojna, prozirna tečnost oštrog mirisa, koja sadrži oko 10% amonijaka. Koristi se kao takav ili nakon odgovarajućeg razrjeđivanja (vidjeti Nadražujuće tvari).

Jedinjenja teških metala

Jedinjenja teških metala imaju i antimikrobno i karakteristično lokalno djelovanje na tjelesna tkiva (adstringentno, iritativno, kauterizirajuće djelovanje). Djelovanje soli teških metala ovisi o sposobnosti metalnih jona da formiraju albuminate u interakciji s proteinima. Slobodna kiselina se oslobađa kao drugi proizvod ove reakcije.

Priroda lokalnog djelovanja soli teških metala ovisi o gustoći nastalog albuminata. Metali koji daju gušće albuminate imaju izraženije adstringentno dejstvo. Gustina albuminata je zbog svojstava samog metala. Po ovom osnovu teški metali su raspoređeni u sledećem redu: Al, Pb, Fe, Cu, Ag, Hg. Najgušći albuminat formiraju soli aluminija, najlabaviji - soli žive.

Povećanje koncentracije otopine češće je povezano s prijelazom adstrigentnog djelovanja na kauterizirajuće djelovanje. Stepen disocijacije jedinjenja takođe igra važnu ulogu. Pod ostalim jednakim uslovima, supstanca sa većim stepenom disocijacije ima štetnije dejstvo na tkiva od jedinjenja koje slabo disocira. Na primjer, živin cijanid malo oštećuje tkiva, a živin diklorid u istoj koncentraciji djeluje iritativno. Uz produženo izlaganje tkivu, štetni učinak spoja se povećava.

Visoke koncentracije soli teških metala imaju baktericidni učinak. Kada se koriste slabe koncentracije, očituje se bakteriostatski učinak. .

Antimikrobni učinak soli teških metala uglavnom je posljedica činjenice da teški metali blokiraju sulfhidrilne grupe enzimskog sistema mikrobne ćelije, što uzrokuje inhibiciju rasta i reprodukcije mikroba ili njihovu smrt.

Iako imaju mnogo zajedničkog u pogledu farmakoloških svojstava, teški metali ipak imaju individualne razlike. Dakle, željezo djeluje na procese hematopoeze, srebro se odlikuje izraženim antiseptičkim svojstvima, živa i bizmut se koriste kao specifični kemoterapijski agensi u liječenju sifilisa.

Nakon apsorpcije velikih doza soli teških metala, razvija se toksični učinak, karakteriziran inhibicijom funkcije centralnog nervnog sistema, srčane aktivnosti i širenja kapilara.

Ovaj odjeljak će razmotriti preparate soli teških metala koji se koriste kao antiseptici i dezinficijensi.

Aluminijum

U medicinskoj praksi, aluminijum se kao adstringentno i antimikrobno sredstvo koristi u obliku soli slabih organskih kiselina. Učinak kauterizacije može se postići upotrebom jakih koncentracija aluminijevih soli.

Pripreme

Burovljeva tečnost (Liquor Burovi), FVIII. 8% rastvor bazične soli aluminijum acetata, bezbojna prozirna tečnost. Propisuje se za ispiranje, losione i ispiranje (lijek se razrijedi 5-10 puta).

Stipsa (Alumen), FVIII. Dvostruka sulfatna so kalijuma i aluminijuma. Bezbojni, prozirni kristali, rastvorljivi u vodi. Koriste se u rastvorima (0,5-1%) za ispiranje, losione, ispiranje kao adstringent. Kao sredstvo za kauterizaciju, koriste se za trahom (u obliku olovke). Izgorena stipsa (Alumen ustum) koristi se u prašcima kao adstringens i u rastvorima za ispiranje.

Olovo

Kao i preparati aluminijuma, olovne soli se lokalno koriste uglavnom kao adstringenti.

Kada se apsorbira, olovo ima toksični učinak na tijelo. Stoga ljudi zaposleni u industrijama u kojima se koristi olovo mogu doživjeti profesionalno trovanje ovim metalom. Klinička slika trovanja olovom je raznolika. Jedan od rani znaci trovanje je tamna granica na desni. Njegov izgled se objašnjava činjenicom da se olovo izlučuje sluzokožom probavnog trakta. U ustima olovo reaguje sa vodonik sulfidom i formira olovo sulfid. Kasnije se razvija anemija, lezije perifernih nerava. Javljaju se i napadi akutnog bola u trbušnoj šupljini (olovne kolike kao posljedica spazma crijevnih mišića).

Pripreme

Sirćetno olovo (Plumbum aceticum), FVIII (B). Bezbojni kristali, rastvorljivi u vodi. Koristi se u vodenim rastvorima (0,25-0,5%) kao adstringent.

Olovna voda, olovni losion (Aqua Plumbi), FVIII. 2% vodeni rastvor bazičnog olovnog acetata. Koristi se za losione i obloge.

Bizmut

Lokalno djelovanje soli bizmuta razlikuje se od lokalnog djelovanja soli drugih teških metala po tome što nemaju iritativno i kauterizirajuće djelovanje. Bizmut ima bakteriostatski efekat na mikrobe, što se objašnjava vezivanjem tiolnih grupa (-SH) enzimskih sistema mikrobnih ćelija jonima bizmuta. Pri oralnoj primjeni preparati bizmuta smanjuju peristaltiku, jer bizmut veže sumporovodik, koji je prirodni uzročnik peristaltike. Kao rezultat, javlja se antidijarealni efekat. Taloženje nerastvorljivog bizmut sulfida na crijevnom zidu također doprinosi slabljenju peristaltike. Bizmut takođe ima antimikrobno dejstvo na creva. S tim u vezi, preparati bizmuta se propisuju oralno za upalne procese u crijevima. Bizmut se ne apsorbira iz crijeva. Njegov resorptivni efekat se manifestuje parenteralnom primenom (videti Hemoterapeutska sredstva).

Pripreme

Osnovni bizmut nitrat (Bismutum nitricum basicum, Bismutum subnitricum), FVIII. Bijeli amorfni prah. Prepisuje se oralno po 0,25-0,5 g 3-4 puta dnevno ili u prahu i masti.

Xeroform (Xeroformium), FVIII. Osnovni bizmut tribromofenolat je fini žuti prah koji sadrži 50% bizmut oksida. Koristi se u mastima, prahovima. Uključeno u mast Višnevskog (katran 3 dijela, kseroform 3 dijela, ricinusovo ulje 100 dijelova), koristi se za liječenje rana.

Dermatol (Dermatolum), FVIII. Osnovna bizmutova so galne kiseline. Puder limun žute boje, sadrži preko 50% bizmut oksida. Propisuje se u prahu, masti (10%), čepićima (po 0,2 g).

Bakar i cink

Soli bakra i cinka slične su po svojim farmakološkim svojstvima. Kada se primjenjuju lokalno, ovisno o jačini otopine, imaju adstringentno, iritirajuće i kauterizirajuće djelovanje. Bakar i cink takođe imaju antiseptička svojstva. Cink i bakar sulfati se široko koriste kod konjuktivitisa (upala sluznice očiju) kao antiseptik i adstringent. Kada se progutaju, izazivaju povraćanje (pogledajte Povraćanje).

Pripreme

Bakar sulfat (Cuprum sulfuricum), FVIII. Plavi kristali, rastvorljivi u vodi. Kao adstringens koristi se 0,25% rastvor. Jači rastvori imaju efekat kauterizacije. Kod trahoma, Cuprum sulfuricum alumina turn (legura bakar sulfata, salitre, stipse i kamfora) koristi se za kauterizaciju konjunktive. Kao emetik propisuje se više puta 0,1 g u 1% rastvoru.

Najveća pojedinačna doza unutra: 0,5 g.

Bakar citrat (Cuprum citricum), FVIII. Svijetlozeleni prah. Koristi se za trahom u očnim mastima (1-5%).

Cink sulfat (Zincum sulfuricum), FVIII. Bezbojni kristali, rastvorljivi u vodi. Kao adstringent u očnoj praksi koristi se 0,25% rastvor. Ponekad se koristi kao emetik u dozi od 0,1-0,3 g u 1% rastvoru.

Najveća pojedinačna doza (oralno) kao emetik: 1 g.

Cink oksid (Zincum oxydatum), FVIII. Bijeli prah, nerastvorljiv u vodi. Koristi se u mastima, pastama i prahovima. Uključeno u pastu Lassara.

Merkur

Mehanizam antimikrobnog djelovanja anorganskih i organskih jedinjenja žive zasniva se na njihovom blokiranju sulfhidrilnih grupa koje su dio enzimskog sistema mikrobne ćelije, kao i na narušavanju biohemijske funkcije tiamina i nekih aminokiselina (histidin , glutaminska kiselina, metionin). Inhibicijski efekat žive na mikrobe eliminiše sulfhidrilna jedinjenja i tiamin. Pod utjecajem niskih koncentracija razvija se bakteriostatski učinak. S povećanjem koncentracije otopine i trajanja njegovog kontakta s mikrobom, javlja se baktericidni učinak. Među živinim jedinjenjima, sublimat, ili živin diklorid, je najmoćniji antiseptik, koji je povezan sa visokim stepenom disocijacije jedinjenja. Snaga antimikrobnog djelovanja sublimata opada u prisustvu proteina.

Sublimate se ne koristi za dezinfekciju metalnih instrumenata, jer izaziva koroziju metala. Sublimate ima iritirajući učinak na tkiva, posebno pri višekratnoj upotrebi. Oksicijanska živa sa niskim stepenom disocijacije ne iritira tkiva i ima bakteriostatski efekat.

Jedinjenja žive su jaki otrovi za životinje i ljude. Kod akutnog trovanja uočavaju se poremećaji cirkulacije i paraliza nervnog sistema. Kod subakutnog trovanja dolazi do lezije unutrašnje organe: bubrezi, crijeva, itd. Moguće oštećenje tkiva na mjestu ubrizgavanja. Kod kroničnog trovanja živinim spojevima (merkurijalizam) razvija se složen obrazac oštećenja različitih organa i tkiva: ulcerozni stomatitis, kolitis, glavobolja, razdražljivost, drhtanje mišića, psihički poremećaji.

Pripreme

Živin diklorid (Hydrargyrum bichloratum), FVIII (A). Bijeli prah, rastvorljiv u vodi. Za dezinfekciju predmeta za njegu, posteljine, koriste se otopine 1:1000 ili 1:500. Proizveden u tabletama, obojenim eozinom (0,5 i 1 g sublimata) za pripremu rastvora.

Veće doze: 0,02 g (0,08 g).

Živin oksicijanid (Hydrargyrum oxycyanatum), FVIII (A). Bijeli prah, rastvorljiv u vodi. U praksi se koristi za ispiranje u rastvorima 1:5000 i 1:10000.

Amidohlorna živa, bijela sedimentna živa (Hydrargyrum amidatochloratum, Hydrargyrum praecipitatum album), FVIII (B). Bijeli amorfni prah. Koristi se u mastima (5-10%) kod kožnih oboljenja i kao kozmetički proizvod(za uklanjanje pjega).

Živin oksid žuti (Hydrargyrum oxydatum flavum), FVIII (B). Žuti prah. Koristi se u mastima za očne bolesti (2%) i za kožne bolesti.

Diocid (Diocidum) (A).Mešavina cetilpiridinijum bromida i etanolživog hlorida. Cetilpiridinijum bromid je kationski sapun (vidi dole). Diocid se predlaže za liječenje ruku prije operacije. Snažan je antiseptik, osigurava aseptičnost u trajanju od najmanje 2 sata. Primijeniti rješenja 1:3000-1:5000.

Srebro

Srebrna jedinjenja karakterišu značajno izražena antimikrobna svojstva, posebno u odnosu na koknu grupu bakterija. Kao antiseptik, najšire se koristi srebrni nitrat. U niskim koncentracijama ima adstrigentno i protuupalno djelovanje. Jake otopine (1% i više) srebrovog nitrata djeluju na kauterizirana tkiva.

U interakciji s proteinima, srebrni nitrat formira gust albuminat, koji postepeno poprima crnu boju, što je povezano sa smanjenjem srebra. Srebrni nitrat se koristi u hirurgiji za lečenje rana (kao sredstvo za kauterizaciju u slučaju prekomernog formiranja granulacionog tkiva), u oftalmološkoj praksi za prevenciju neonatalne blenoreje (u svako oko se ukapa 1 kap 2% rastvora). Ponekad se propisuje oralno za peptički ulkus. Koloidni preparati srebra - kolargol i protargol - ne stvaraju albuminate. Ovi lijekovi se koriste kao antiseptički i protuupalni lijekovi.

Pripreme

Srebrni nitrat, lapis (Argentum nitricum), (PVIII (A). Bezbojne prozirne kristalne ploče, rastvorljive u vodi. Koristi se u vodenim rastvorima (1-10%) ili u obliku štapića (Stilus Argenti nitrici) za kauterizaciju. Unutra, koristi se kao adstringent, 0,01 g 2-3 puta dnevno u rastvorima (0 05%).

Najveća pojedinačna doza unutra: 0 03 g (0,1 g).

Protargol (Protargolum), FVIII. Smeđe žuti prah, rastvorljiv u vodi, sadrži oko 8% srebra. Koristi se u rastvoru (0,5-5%) kod oboljenja sluzokože očiju, gornjih disajnih puteva i mokraćnih puteva.

Collargolum, FVIII (B). koloidno srebro. Lijek sadrži 70% srebra. Za pranje gnojnih rana koriste se 0,2-1% otopine, u kapima za oči - 2-5%, u venu - 2% otopina od 2-10 ml.

Najveće doze u venu: 0,25 g (0,5 g).

Alkoholi, aldehidi

Farmakološka svojstva etilnog alkohola obrađena su u poglavlju "Narkotici". Etilni alkohol se široko koristi kao antiseptik.

Formaldehid- gasovita supstanca. U medicinske svrhe koristi se 40% vodeni rastvor formaldehida koji se zove formalin. Formalin ima izražen antimikrobni učinak, inhibira i vegetativne oblike bakterija i spore. Izaziva denaturaciju proteina, što je razlog njegovog lokalnog iritativnog djelovanja. Formalin smanjuje lučenje znojnih žlezda. Uglavnom se koristi za vanjsku dezinfekciju kako u otopinama tako i paraformalinskom metodom.

Urotropin- heksametilentetramin - sam po sebi nema antimikrobno dejstvo, ali se u kiseloj sredini razlaže na amonijak i formaldehid. Formiranje potonjeg objašnjava antiseptički učinak urotropina. Razgradnja urotropina u tijelu događa se u bubrezima, kao i na mjestima gdje postoji upalni proces, čiji razvoj, kao što znate, prati pomak u reakciji okoline na kiselu stranu. Urotropin se propisuje oralno i intravenozno za infektivne bolesti, posebno urinarnog trakta.

Pripreme

Formalin(Formalin, Formaldehydum solutum), FVIII. 40% rastvor formaldehida u vodi, bistra tečnost sa posebnim oštrim mirisom, nadražuje sluzokožu. Koristi se u rastvorima kao dezinfekciono i antiseptično sredstvo (0,5-1%), za fiksiranje anatomskih preparata (10-15%) i kod prekomernog znojenja ruku i stopala (0,5-1%), kao i za parno-formalin dezinfekcija. U potonje svrhe, osim toga, koristi se paraform - čvrsti polimer formaldehida.

Lizoform (Lysoformium), FVIII. Otopina formaldehida sa sapunom. Za dezinfekciju ruku i prostorija koriste se 2-3% rastvori, za ispiranje 1-4% rastvori.

Urotropin (Urotropinum), FVIII. Bezbojni kristali. Iznutra se odredi 0,5-1 g, intravenozno - 5-10 ml 40% otopine.

Fenoli i proizvodi suhe destilacije organskih materijala

fenol.Antimikrobna svojstva fenola, ili karbolne kiseline, kao i drugih antiseptika, zavise od brojnih stanja. Otapalo igra važnu ulogu. Najveću aktivnost imaju vodeni rastvori, neaktivni su alkoholni, a posebno uljni rastvori. Kako temperatura raste, antimikrobna svojstva se povećavaju. U niskim koncentracijama (1:400-1:800) fenol ima bakteriostatski učinak, 1-5% otopine fenola uzrokuju smrt mikroba. Nisu sve vrste mikroba podjednako osjetljive na fenol. Spore su neosetljive na fenol. U prisustvu proteina, antimikrobni efekat fenola se malo menja, što je prednost fenola u odnosu na druge antimikrobne agense.

Lokalno na tkivo, fenol ima iritativno dejstvo; s povećanjem koncentracije moguć je razvoj nekroze. U početku se javlja akutni bol, nakon čega slijedi anestezija.

Fenol se lako apsorbira kroz sluzokože i površine rane. Apsorpcija je moguća i kroz netaknutu kožu. Fenol nakon apsorpcije u velike količine izaziva akutno trovanje. Simptomi trovanja pri uzimanju fenola unutra: mučnina, povraćanje, nekroza u ustima i želucu, akutni bol, gubitak svijesti, oštar pad temperature, krvnog tlaka i disanja. Može doći do napadaja. Neposredni uzrok smrti je respiratorna paraliza.

U slučaju trovanja potrebno je isprati želudac, unutra dati šećer od limete (Calcaria saccharata). Kod depresije centralnog nervnog sistema propisuju se stimulansi.

Fenol se koristi za dezinfekciju ruku, prostorija, alata, au niskim koncentracijama (0,25-0,5%) - kao konzervans.

Fenil ester salicilne kiseline saponificira se u crijevima da bi se tvorio fenol i salicilna kiselina. Lijek se koristi oralno kao antiseptik za crijeva, žučne i mokraćne puteve.

Slično salolu, lijek benzonaftol (naftil ester benzojeve kiseline) se saponificira u crijevima da nastane betanaftol, koji ima antiseptički učinak na sadržaj crijeva.

Metilfenoliili cresols(tri izomera) su po svojstvima i djelovanju slični fenolu. Od njega se razlikuju po niskoj rastvorljivosti i slaboj apsorpciji, ali su krezoli superiorniji od fenola u pogledu antimikrobnog dejstva. Rastvorljivost krezola se povećava u alkalnoj sredini.

Krezoli se koriste u sapunskim rastvorima za dezinfekciju posteljine, prostorija, nameštaja, kao i za konzervaciju rastvora za potkožnu primenu.

Ili meta-dioksifenol, manje toksičan od fenola i nešto inferiorniji u pogledu antimikrobnog djelovanja.

U niskim koncentracijama resorcinol izaziva keratoplastično djelovanje, od većih koncentracija uočava se keratolitički učinak. Resorcinol se koristi spolja u obliku masti i rastvora za kožna oboljenja.

Prilično je jak antibakterijsko djelovanje, međutim, u praksi se uglavnom koristi kao anthelmintik (vidi dolje).

Hlor-supstituisani i neki drugi derivati ​​fenola imaju snažno antimikrobno dejstvo, često značajno superiornije u odnosu na karbonsku kiselinu. Od derivata fenola treba spomenuti heksahlorofen (2,2"-dioksi-3, 5, 6, 3", 5", 6"-heksahlorodifenilmetan), koji ima visoku baktericidnu aktivnost i ne iritira kožu. Heksahlorofen se koristi za proizvodnju sapuna za dezinfekciju koji se koristi za pranje ruku.

List medvjetke (Arctostaphylos uva ursi) sadrži glukozid arbutin, koji se u tijelu razlaže u dvoatomni fenol - hidrokinon (paradioksibenzen). Izlučujući bubrezi, hidrokinon ima antiseptički učinak na mokraćne puteve i izaziva diuretski učinak.

tarrazličitog porijekla - proizvodi suhe destilacije drveta - imaju složen sastav. Njihovo antiseptičko dejstvo zavisi od sadržaja fenola u njima (fenol, krezoli, gvajakol, kreosol itd.).

Osim čisto antiseptičkog djelovanja, katrani imaju lokalno iritativno i keratoplastično djelovanje, kao i insekticidno djelovanje.

Od ostalih proizvoda suhe destilacije, ihtiol i albihtol su od praktične važnosti (vidi Preparati).

Pripreme

Čisti fenol, kristalna karbonska kiselina (Phenolum purum, Acidum carbolicum crystallisatum), FVII (B). Bezbojni kristali, postepeno postaju ružičasti u vazduhu. Za dezinfekciju se koriste 3-5% rastvori, za konzervaciju lekovitih supstanci i oblika - 0,1-0,3% rastvori.

Čisti tečni fenol, tečna karbonska kiselina (Phenolum purum liquefactum, Acidum carbolicum liquefactum), FVIII (B). Bezbojna ili ružičasta uljasta tečnost. 100 delova fenola sadrži 10 delova vode.

Trikrezol (Tricresolum), FVIII (B). Mješavina orto-, meta- i para-krezola. Bezbojna ili svijetložuta tekućina s karakterističnim mirisom. Koristi se za dezinfekciju, poput fenola, kao i za konzervaciju rastvora za injekcije.

Lisol medicinski (Lysolum medicinale), FVIII. Prozirna uljasta tečnost crveno-braon boje, koja je rastvor krezola u kalijum sapunu. Za dezinfekciju pripremiti 3-10% rastvore. Za dezinfekciju ruku i za ispiranje koriste se 0,5-1% rastvori.

Resorcinol (Resorcinum), FVIII Bezbojni kristalni prah, rastvorljiv u vodi i alkoholu. Za kožne bolesti koriste se 2-5% vodene i alkoholne otopine, 5-10% masti. Ponekad se resorcinol propisuje oralno kao antiseptik za gastrointestinalni trakt.

Heksaklorofen sapun. Toaletni sapun koji sadrži heksahlorofen. Koristi se za pranje ruku radi dezinfekcije.

List medvjeđe bobice (Folium Uvae ursi), FVIII. Mali, kožasti, gusti, lomljivi listovi. Koristi se kao odvar (1:10 ili 1:20) kod upalnih oboljenja urinarnog trakta.

Salolum, FVIII.Bijeli kristalni prah, gotovo nerastvorljiv u vodi. Dodijelite unutra 0,3-0,5 g 2-3 puta dnevno za nespecifične zarazne bolesti crijeva.

Benzonaftol (Benzonaphtholum), FVIII. Bijeli finokristalni prah, bez mirisa i ukusa, nerastvorljiv u vodi. Primjenjuje se oralno po 0,3-0,5 g 3 puta dnevno.

Ichthyol(Ichthyolum, Ammonium sulfoichthyolicum), FVIII. Dobiva se kao rezultat prerade katrana iz škriljaca - proizvoda suhe destilacije posebnih vrsta škriljevca. Sadrži amonijeve soli sulfonske kiseline iz ulja škriljaca. Smeđa sirupasta tekućina koja ima protuupalno, lokalno anestetičko i antiseptičko djelovanje. Koristi se u mastima (5-30%), supozitorijama, kuglicama, na tamponima pomešanim sa glicerinom.

Albichtol (Albichtolum), FVIII. Prozirna mješavina homologa tiofena s primjesom ugljovodonika. Žućkasta tečnost. Koristi se u mastima (2-15%), svijećama i kuglicama. Po farmakološkim svojstvima sličan je ihtiolu. Koristi se u kombinaciji sa zelenim sapunom u obliku paste za borbu protiv vaški, stjenica i žohara.

Boje

Karakteristika antimikrobnog djelovanja boja je poznata selektivnost njihovog djelovanja na određene grupe mikroba, koja se sastoji u tome što su neki mikroorganizmi posebno osjetljivi na djelovanje određenih boja. Grupa boja uključuje briljantno zeleno, rivanol, tripaflavin i metilen plavo.

Po hemijskoj strukturi spada u derivate rozanilina, odnosno trifenilmetana (oksalat tetraetildiaminotrifenilmetan). Briljantno zelena ima visoku antimikrobnu aktivnost protiv Staphylococcus aureus, uzročnika difterije i drugih gram-pozitivnih bakterija. Prisustvo organskih spojeva u okolini dramatično smanjuje antimikrobni učinak lijeka. Koristi se spolja kao antiseptik kod gnojnih lezija kože.

Derivat akridina (2-etoksi-6,9-diaminoakridin laktat), efikasan kao antiseptik kod infekcija uzrokovanih koknom florom, posebno streptokokom. Koristi se u vodenim rastvorima u profilaktičke i terapeutske svrhe za ispiranje karijesa, u obliku tampona, losiona, kapi za oči, kao i kod kožnih oboljenja u mastima i losionima. Rivanol u primijenjenim koncentracijama ima pretežno bakteriostatski učinak. Kada se primjenjuje lokalno, tkiva ne iritiraju. Ukupna toksičnost rivanola je niska.

Tripaflavin, ili flavakridin (mješavina 3,6-diaminoakridin hidrohlorida i njegovog 10-klorometilata), ima veliko antimikrobno djelovanje, djeluje depresivno na uzročnika difterije i koknu floru (streptokoke, stafilokoke, meningokoke, gonokoke). Tripaflavin se koristi, kao i hemoterapeutsko sredstvo (vidi Lijekovi za liječenje protozojskih infekcija), za piroplazmozu životinja (intravenozno). Krvni serum ne smanjuje antimikrobnu aktivnost tripaflavina. U umjerenim koncentracijama, tripaflavin ne iritira tkiva. Primjenjuje se lokalno u obliku losiona i ispiranja za liječenje inficiranih rana, flegmona, apscesa. Ranije se tripaflavin koristio za liječenje sepse, meningitisa, endokarditisa i drugih bolesti (lijek je davan intravenozno, s oprezom).

Tripaflavin se izlučuje bubrezima i urin postaje zelen.

Tetrametiltionin hlorid je inferioran u odnosu na druge lijekove ove grupe u pogledu antiseptičkih svojstava. Koristi se kao antiseptik, spolja kod opekotina, gnojnih kožnih oboljenja. Gutanje je indicirano za upalne bolesti urinarnog trakta. Metilensko plavo se također koristi kao protuotrov za trovanje cijanovodonične kiseline. Terapeutski efekat se zasniva na sposobnosti metilen plavog da pretvara hemoglobin u methemoglobin. Methemoglobin, zauzvrat, ulazi u snažnu vezu sa cijanidima i na taj način eliminiše njihov učinak na tjelesna tkiva.

Pripreme

Briljantno zelena (Viride nitens), FVIII. Zlatnozeleni prah, rastvorljiv u vodi i alkoholu. Koristi se u vodi i alkoholnim rastvorima (1-2%) za podmazivanje.

Rivanol (Rivanolum), FVIII (B). Žuti fini kristalni prah, rastvorljiv u vodi. Za liječenje rana koriste se 0,05-0,2% vodene otopine, za ispiranje šupljina - 0,05-0,1% otopine. Masti i paste mogu sadržavati do 10% rivanola.

Tripaflavin (Trypaflavinum), FVIII (B). Narandžasto-crveni kristalni prah, rastvorljiv u vodi i alkoholu. Lokalno se primjenjuje 0,1% otopina tripaflavina u vodi ili izotonični rastvor natrijum hlorida.

Metilensko plavo (Menthylenum coeruleum), FVIII. Tamnozeleni kristalni prah. Spolja se primjenjuju 1-3% rastvori alkohola. Iznutra se dodjeljuje 0,1 g 3-4 puta dnevno.

Kao protuotrov, metilen plavo se primjenjuje intravenozno u 50-100 ml 1% otopine pripremljene u 25% otopini glukoze (ova otopina se naziva hromosmon).

Derivati ​​nitrofurana

Derivati ​​nitrofurana su nova klasa spojevi s bakteriostatskim djelovanjem.

Antimikrobni efekat derivata nitrofurana je posledica prisustva aromatične nitro grupe u molekulu. Posebnost derivata nitrofurana je širok antibakterijski spektar djelovanja (vidi Antibiotici). Imaju inhibitorni učinak na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, neke velike viruse i protozoe. Tokom poslednjih 10-15 godina sintetizovan je veliki broj jedinjenja ove serije.

Furacilin- 5-nitro-2-furfuriliden-semikarbazon, ima širok antibakterijski spektar, djeluje depresivno na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Među njima su ešerihija koli, stafilokoki, streptokoki, bacili paratifusa, uzročnik gasne gangrene. Furacilin ima inhibitorni efekat na rase mikroba otporne na penicilin i sulfanilamide (vidi Penicilin i sulfanilamidi). Otpornost mikroba na furacilin se polako razvija. Mehanizam antimikrobnog djelovanja furacilina temelji se na inhibiciji dehidrogenaza - enzima uključenih u redoks procese.

Lokalno, furatsilin u primijenjenim koncentracijama ne djeluje iritativno na tkivo. Naprotiv, pospješujući stvaranje granulacijskog tkiva i proces epitelizacije, pospješuje zacjeljivanje rana. Furacilin se široko koristi u hirurškoj, ginekološkoj i urološkoj praksi za prevenciju gnojnih infekcija, kao i za liječenje različitih gnojnih procesa.

Šupljine se ispiru vodenim rastvorima furacilina, ponovo irigiraju površine rane, gnojne i hirurške rane, natapaju se zavoji, tamponi. Kod dizenterije lijek se propisuje oralno.

Pozitivna svojstva furacilina uključuju njegovu otpornost na visoke temperature.

Drugi lijek iz serije nitrofurana je ntrofurantoin - N-(5-nitro-2-furfuriliden)-aminohidantoin.

Nitrofurantoin ima širok antibakterijski spektar, ali ne utiče na gljivice i viruse. Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira i brzo se izlučuje urinom u količini od 50% uzete doze. Skoro se ne izlučuje sa izmetom. Nitrofurantoin može izazvati mučninu i povraćanje. Koristi se za oralno liječenje infekcija urinarnog trakta.

Sljedeći lijek u ovoj seriji je furazolidon N-(5-nitro-2-furfuriliden)-3-amino-2-oksazolidon. Pokazalo se korisnim u liječenju trihomonasnog kolpitisa. Furazolidon se aplicira insuflacijom u vaginu šećera u prahu koji sadrži 0,1% lijeka.

Pripreme

Furacilin (Furacilinum) (B). Žuti kristalni prah. Primenjuje se spolja u rastvorima 1:5000. Kod gnojnog upale srednjeg uha, alkoholna otopina 1:1500 ukapa se u vanjski slušni kanal. U očnoj praksi koristi se mast sa sadržajem furacilina 1:500. Ponekad se propisuje unutar 0,1 g 4 puta dnevno (kod dizenterije).

Od derivata oksihinolina, chinosol (8-hidroksikinolin sulfat) i jatren se koriste kao antiseptici (vidi Hemoterapeutski lijekovi). Kinosol se takođe koristi kao kontracepcija. Lokalno na tkivo, chinosol nema iritativno dejstvo.

Antimikrobni efekat 8-hidroksihinolina objašnjava se njegovom sposobnošću da formira kompleksna jedinjenja sa metalima koja su od velikog značaja za biohemijske reakcije koje se odvijaju u ćeliji.

Ulazak metala u takve spojeve (formiranje klešta) čini ga biološki neaktivnim.

Pripreme

Chinosol (Chinosolum), FVIII. Fino-kristalni prah limun žute boje. Za pranje rana, čireva i ispiranje pripremaju se rastvori 1:1000-1:2000. Kao kontracepcija, chinosol se koristi u kuglicama (po 0,2 g).

Surfaktanti

Mnogi surfaktanti, ili deterdženti, imaju svojstva deterdženta, pjene i emulgiranja, te se stoga široko koriste u industriji kao deterdženti i emulgatori. Uz to, deterdženti koji se disociraju u rastvorima imaju antimikrobno dejstvo.

Postoje kationski, anjonski i nejonski deterdženti. U prvom slučaju, površinska aktivnost je određena svojstvima kationa, u drugom svojstvima anjona. Kationski deterdženti se široko koriste u medicinskoj praksi kao antiseptici. Po svojoj hemijskoj strukturi spadaju u soli kvartarnih amonijumskih baza. Antimikrobno djelovanje ovih spojeva zasniva se, s jedne strane, na njihovoj sposobnosti da smanje površinsku napetost, s druge strane, moguće je da i smanjenje aktivnosti niza enzimskih sistema mikrobne ćelije igra ulogu. . Prisustvo proteina u mediju naglo smanjuje antiseptička svojstva spoja. Kationski deterdženti su relativno nisko toksični.

U Sovjetskom Savezu, diocid se koristi kao baktericidno sredstvo za pranje ruku hirurga. Sadrži jedan od predstavnika ove grupe supstanci - cetilpiridinijum bromid i jedinjenje žive (vidi Merkur).

Hemoterapeutska sredstva

I

lijekovi koji selektivno potiskuju razvoj i reprodukciju patogena zaraznih bolesti i invazija u ljudskom tijelu ili inhibiraju proliferaciju tumorskih stanica ili nepovratno oštećuju te stanice.

Kako je H. sa. koristiti supstance prirodnog porekla: Antibiotici i neki alkaloidi, kao što su kinin i emetin, kao i sintetičke supstance iz različitih klasa hemijskih jedinjenja: sulfonamidi (vidi.Sulfanilamidni preparati), derivati ​​nitrofurana (vidi Nitrofurani ), 8-hidroksihinolin (vidiDerivati ​​oksihinolina), nitroimidazol, aminokinolin itd.

U vezi sa fundamentalnim razlikama između infektivnih i tumorskih procesa, Ch.Lijekovi protiv raka).

Mehanizam djelovanja različitih H. sa. nejednako. X. s. može uticati na različite elemente ćelije mikroorganizma: stanični zid, citoplazmatsku membranu, ribosomski aparat koji obezbeđuje intracelularnu sintezu proteina, nukleinske kiseline i neke enzime koji katalizuju stvaranje supstanci neophodnih za život ćelija. Dakle, neki antibiotici (penicilini, cefalosporini, cikloserin) i sintetički antifungalni lijekovi (mikonazol, ketokonazol itd.) remete sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Molekularnu organizaciju i funkcije citoplazmatskih membrana narušavaju polimiksini, neki antifungalni antibiotici polienske strukture: amfotericin B, nistatin, levorin itd. Sintezu proteina na nivou ribosoma inhibiraju antibiotici grupe aminoglikozida, hloramfenikol, tetraciklin. Sintezu i funkcije nukleinskih kiselina u mikroorganizmima narušavaju rifamicini, grizeofulvin, etambutol i chingamin. Neki antivirusni agensi, kao što su idoksuridin i vidarabin, mogu uticati na metabolizam DNK. Red H. s. djeluje na principu antimetabolita. Dakle, sulfanilamidni preparati su kompetitivni antagonisti para-aminobenzojeve kiseline i zamenjuju je u sintezi folne kiseline, koja je uključena u sintezu purina i pirimidina. Mehanizam djelovanja kloridina i trimetoprima povezan je s inhibicijom dihidrofolat reduktaze, koja katalizira konverziju folne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. Koristi se kao H. sa. preparati bizmuta, kao što su bijohinol, bismoverol, jedinjenja antimona, kao što je solusurmin, itd., blokiraju sulfhidrilne grupe različitih enzima mikroorganizama.

Prilikom kreiranja novog H. sa. polaziti od sljedećih zahtjeva za njih: visoka selektivnost antimikrobnog djelovanja u netoksičnim dozama za ljude (visok hemoterapeutski indeks); spor razvoj rezistencije na lijekove kod mikroorganizama (Otpornost mikroorganizama na lijekove); održavanje visoke aktivnosti u različitim sredinama tijela: optimalna farmakokinetička svojstva (apsorpcija, distribucija, izlučivanje) koja osiguravaju akumulaciju Ch. u žarištima lokalizacije patogena u količinama dovoljnim za suzbijanje vitalne aktivnosti mikroorganizama, itd. Dobivanje Ch. S tim u vezi, većina postojećih H. s. ima određene nedostatke koji se moraju uzeti u obzir u procesu upotrebe droga.

U medicinskoj praksi H. sa. široko se koristi za etiotropnu terapiju pacijenata sa zaraznim bolestima (vidi. Hemoterapija ), kao i za prevenciju infekcija (vidi.hemoprofilaksa) i saniranje osoba koje su prenosioci određenih uzročnika bolesti (kemosanacija).

U postupku primjene H. s. može pružiti nuspojava. Sve je izazvalo H. sa. nuspojave se mogu podijeliti u tri grupe: 1) alergijske reakcije; 2) reakcije uzrokovane direktnim toksičnim djelovanjem Ch. 3) reakcije povezane sa specifičnim (antimikrobnim) djelovanjem Ch.

Kao i većina drugih lijekovi, X. s. su hemijska jedinjenja koja su strana ljudskom tijelu i stoga mogu djelovati kao antigeni. Po svojoj prirodi, uzrokovane H. s. alergijske reakcije se ne razlikuju od sličnih reakcija uzrokovanih bilo kojim drugim lijekovima. Simptome ovih reakcija karakterizira polimorfizam od svrbeža, urtikarije i drugih dermatitisa uzrokovanih lijekovima do najtežih anafilaktičkih reakcija kao što su angioedem i anafilaktički šok. Slične komplikacije se razvijaju kod osoba koje su senzibilizirane na određeni lijek. S tim u vezi, kako bi ih spriječili prije imenovanja H. s. preporučljivo je utvrditi da li je u anamnezi bilo alergijskih reakcija na propisani lijek ili lijekove koji su mu po strukturi slični, jer se unakrsna alergija obično razvija na supstance slične hemijske strukture. Na primjer, na sve lijekove iz grupe penicilina, sulfonamide itd.

Pored specifične (antimikrobne) aktivnosti, X. s. imaju određeni organotropizam, što je razlog za razvoj nuspojava povezanih s njihovim direktnim toksičnim djelovanjem. Takvi efekti su tipični za pojedinačne lijekove (na primjer, ototoksičnost aminoglikozida, nefrotoksičnost polimiksina, itd.). Stepen njihove težine i učestalost pojavljivanja u velikoj mjeri zavise od doze, načina primjene i trajanja primjene lijekova.

Nuspojave ove grupe uključuju lokalne reakcije koje proizlaze iz direktnog iritativnog djelovanja lijekova u području njihove primjene, na primjer, aseptični apscesi i nekroze kada se intramuskularna injekcija, flebitis - sa intravenozno davanje, dispeptički poremećaji - kod uzimanja lijekova unutra. Ista grupa komplikacija uključuje toksične lezije pojedinih organa ili sistema, na primjer, neurotoksične, hepatotoksične, nefrotoksične reakcije itd.

Mogu se javiti neurotoksične reakcije mentalnih poremećaja(akrikin, izoniazid, cikloserin), lezije VIII para kranijalnih nerava (aminoglikozidi, kinin), optičkog živca (kinin, emetin, etambutol), polineuritis (izoniazid, cikloserin, polimiksin, emetin) je tipičan za nefrotoksični efekat. aminoglikozidi, polimiksini, sulfonamidi, amfotericin B, grizeofulvin i neki drugi lijekovi. Izoniazid, sulfonamidi, rifamicini, tetraciklini, amfotericin B, eritromicin imaju hepatotoksična svojstva. Sulfonamidi, levomicetin, amfotericin B, hloridin mogu negativno uticati na hematopoezu. Kod osoba s kongenitalnim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u eritrocitima, neki H. s. (npr. kinin, primakin, sulfonamidi) mogu uzrokovati hemolitičku anemiju.

To nuspojave povezano s antimikrobnim djelovanjem Ch. . Komplikacije ove grupe nastaju samo pri upotrebi H. s. i ne razvijaju se pod utjecajem drugih lijekova koji nemaju antimikrobno djelovanje.

Disbakterioza se razvija kao rezultat kršenja pod utjecajem Ch. normalna biološka ravnoteža mikroflore u tijelu. na primjer, kada su potisnuti antibioticima širok raspon djelovanjem saprofitne bakterijske flore stvaraju se uvjeti za pretjerani razvoj gljivica sličnih kvascu i nastanak kandidijaze. Komplikacije ove vrste se ne razvijaju kada se koristi H. s. sa ograničenim spektrom antimikrobnog djelovanja (na primjer, sintetički lijekovi protiv tuberkuloze - izoniazid, itd., lijekovi protiv malarije, grizeofulvin i niz drugih lijekova).

Reakcija bakteriolize, ili endotoksična reakcija (Yarish-Herxheimerova reakcija), nastaje kao rezultat brze smrti patogena i oslobađanja velike količine endotoksina iz njih. Očituje se zimicama, groznicom, obilnim znojenjem i nekim drugim simptomima koji nalikuju endotoksičnom šoku. Ova komplikacija se može javiti kod brojnih infekcija (tifusna groznica, sifilis, bruceloza itd.) na početku liječenja aktivnim Ch. u visokim dozama.

Uzrok nedostatka vitamina pri upotrebi H. s. najčešće potiskuju vitalnu aktivnost crijevne mikroflore koja sintetiše niz vitamina - riboflavin, piridoksin itd. Međutim, neke H. s. može uzrokovati hipovitaminozu i zbog drugih mehanizama. Dakle, izoniazid remeti stvaranje piridoksal fosfata i na taj način doprinosi razvoju znakova nedostatka piridoksina.

Uz snažnu kemoterapiju s visoko aktivnim H. s. moguće je tako brzo potiskivanje patogena da se u isto vrijeme dovoljna napetost ćelijskog ili humoralnog imuniteta ne razvija. Ovo je jedan od razloga za pojavu recidiva kod određenih infekcija – bruceloze, trbušnog tifusa i dr. Osim toga, neki Ch.

II Hemoterapeutska sredstva

lijekovi koji potiskuju vitalnu aktivnost mikroorganizama ili tumorskih stanica (antibiotici, sulfonamidi, antitumorska sredstva itd.).