Antiseptika a dezinfekční prostředky

Antiseptika a dezinfekční prostředky jsou antimikrobiální látky. Mezi antimikrobiální látky patří také chemoterapeutické látky používané k léčbě infekčních onemocnění, o kterých pojednává zvláštní část (viz níže).

Termín "antiseptikum" pochází ze dvou řeckých slov: anti - proti, sepse - hniloba. Zakladatelem doktríny antiseptik je Lister, který poté, co došel k závěru, že příčinou ranných infekcí je kontaminace ran mikroorganismy obývajícími vzduch, začal (1867) používat k léčbě ran místní kyselinu karbolovou. Termín "dezinfekce" navrhl R. Koch. Dezinfekcí Koch chápal ničení patogenů v prostředí pomocí chemických a fyzikálních metod expozice.

Antiseptikem se v současnosti rozumí látky používané pro lokální působení především na pyogenní flóru při léčbě hnisavé rány, vředy, karbunky a další nemoci. Tyto látky se zpravidla nepoužívají k léčbě běžných infekcí, protože mnohé z nich, které jsou obecnými buněčnými jedy, které se vstřebávají do krevního oběhu, mají na tělo toxické účinky. Kromě toho se antiseptika používají jako konzervační látky v potravinářském průmyslu a také při výrobě lékových forem.

Rozdělení uvažovaných činidel na antiseptické a dezinfekční je do značné míry libovolné, protože do obou skupin lze přiřadit stejné látky.

Antiseptické látky v závislosti na řadě podmínek (viz níže) mají na mikroby bakteriostatický i baktericidní účinek. Rozdíl mezi nimi spočívá v míře účinku. O bakteriostatickém účinku se hovoří v případě, kdy se vlivem antiseptika dočasně zpomalí množení mikroorganismů, i když je zachována jejich životaschopnost. Pokud při vystavení látce pro krátkodobý dochází ke smrti většiny mikrobů, pak se tento účinek nazývá baktericidní.

Síla akce antiseptika, jak již bylo zmíněno, závisí na mnoha podmínkách. Za prvé, různé mikroorganismy mají různou citlivost na různá léčiva této skupiny. Koncentrace látky je velmi důležitá: při nízkých koncentracích léčiva dochází k bakteriostatickému účinku, se zvýšením koncentrace se častěji rozvíjí baktericidní účinek a rychlost smrti mikrobů se zvyšuje se zvyšující se koncentrací látky. Velký vliv na projev antimikrobiálního působení má teplotní faktor. Se stoupající teplotou se proces mikrobiální smrti zrychluje. Antimikrobiální účinek do značné míry závisí na délce expozice léku: čím delší je doba působení, tím výraznější je účinek. Přítomnost proteinu v médiu snižuje baktericidní účinek léčiva. Stupeň účinnosti antiseptika závisí také na jeho rozpustnosti ve vodě a lipidech, na distribučním koeficientu mezi lipidy a vodou. Byla stanovena řada závislostí mezi chemickou strukturou a účinkem látky.

Podle moderních koncepcí mají antimikrobiální látky odlišný mechanismus účinku na mikroorganismy, který do značné míry závisí jak na chemických, tak na fyzikálně-chemických vlastnostech léčiv. Síla antimikrobiálního působení kyselin, zásad a solí je z velké části dána jejich schopností disociovat. Za jinak stejných podmínek bude látka, která disociuje ve větší míře, účinnější proti mikrobům než látka s nízkým stupněm disociace. Antimikrobiální účinek ostatních látek je založen na tom, že snižují povrchové napětí média. V poslední době velký význam v mechanismu účinku antimikrobiální látky dávají jim schopnost blokovat sulfhydrylové skupiny (-SH) mikrobů a také se spojovat s aktivními skupinami enzymů. Pod vlivem antiseptik je narušen proces buněčného dělení, a proto jsou pozorovány morfologické změny, které se projevují změnou tvaru mikrobů, porušením struktury samotné buňky. Morfologické změny způsobené různými antiseptiky jsou heterogenní. Antiseptické a dezinfekční prostředky inhibují aktivitu mnoha bakteriálních enzymů. Zejména bylo zjištěno, že existuje úzká paralela mezi baktericidním působením látek a jejich schopností inhibovat dehydrázovou aktivitu bakterií.

Jako antiseptika a dezinfekční prostředky se používá velké množství různých látek. Intenzivně se pracuje na vytvoření nových léků. V tomto ohledu je potřeba porovnávat léky mezi sebou z hlediska aktivity. Pro tento účel jsou stanoveny minimální bakteriostatické a baktericidní koncentrace léčiv. Antimikrobiální aktivita se obvykle vyjadřuje fenolovým koeficientem. K jejímu stanovení se stanoví koncentrace fenolu, který má baktericidní účinek, a koncentrace roztoku zkoušené látky, která způsobuje stejný účinek. Poměr koncentrace fenolu ke koncentraci zkoušené látky se nazývá fenolový koeficient.

Velký význam pro hodnocení antiseptika má také jeho obecná toxicita pro živočišný organismus. Pro lékařskou praxi mají největší hodnotu léky s nejmenší toxicitou.

Antiseptika a dezinfekční prostředky jsou velmi rozmanité povahy, takže jejich klasifikace je poměrně obtížná. Pro usnadnění prezentace jsme přijali rozdělení přípravků podle chemických vlastností. V některých případech jsou látky kombinovány do skupin na základě jiných vlastností.

halogenidy

Chlór

Chlór a některé jeho sloučeniny mají silný baktericidní účinek. Koncentrace chloru 0,02 mg/l je dostatečná k usmrcení široké škály mikrobů. V prostředí bohatém na organické látky se snižuje baktericidní účinek chloru, protože v tomto případě je jeho část vázána látkami v prostředí a aktivní koncentrace chloru klesá.

Mechanismus baktericidního působení chloru je na jedné straně způsoben tím, že vstupuje do kombinace s proteiny protoplazmy mikroorganismů za vzniku látek, jako jsou chloraminy, ze kterých se volný chlor snadno odštěpuje:

R-CO-NH-R1+Cl2 --- RCONClR1+HCl.

Na druhou stranu, když je chlor rozpuštěn ve vodě, reaguje s ní a nakonec se uvolňuje kyslík, který má v době uvolnění silné oxidační vlastnosti:

Cl2+H20 = HCl+HClO

HClO = HCl+O

Působení chloru je tedy založeno buď na chloraci nebo na oxidaci organických látek.

Popsaný účinek má buď volný chlor nebo látky obsahující tzv. aktivní chlor, tedy chlor, který se v atomárním stavu snadno odštěpuje. Chlorové ionty, stejně jako atomy chloru, pevně vázané v organických nebo anorganických sloučeninách, tento účinek nemají.

Ze sloučenin uvolňujících chlor se k vnější dezinfekci používá bělidlo sestávající z Ca(ClO)2, CaC12 a Ca(OH)2 a také jako deodorační (zápach ničící) prostředek. Bělidlo způsobuje změnu barvy tkanin, proto by se nemělo používat k dezinfekci oděvů. Chlorové vápno je nevhodné pro zpracování kovových předmětů, protože způsobuje korozi kovů.

Pro dezinfekci rukou lze použít pouze relativně slabé roztoky (ne více než 1-2%), protože bělidlo dráždí tkáně. Vhodnější formou použití bělidla k dezinfekci kůže a ran je kapalina Carrel-Dekin, vyrobená podle speciální receptury: 20 g bělidla a 14 g sody se protřepe v 1 litru vody; po usazení se kapalina filtruje a filtrát se neutralizuje 4 g kyseliny borité. V chirurgické praxi se pro léčbu ran upřednostňují léky, které pomalu uvolňují chlór, díky čemuž se snižují jejich dráždivé vlastnosti. Patří mezi ně chloramin B - benzensulfochloramid sodný. Pantocid (kyselina paradichlorsulfamidobenzoová) se používá především k dezinfekci vody, dále k dezinfekci rukou, výplachům a ošetření ran. Pantocid se také používá v antikoncepčních přípravcích.

Jód

Antimikrobiální účinek je vlastní volnému jódu, ale ne jodidům. Fenolový koeficient jódu je 180-230. Jód je škodlivý pro mnoho typů mikroorganismů. Pozoruhodný je fakt, že patogenní houby jsou citlivé na působení jódu. Baktericidní účinek jódu je způsoben jak supresí enzymových systémů mikrobiálních buněk, tak i denaturací bílkovin a je spojen s jeho jodačními a oxidačními účinky.

Jód je široce používán v chirurgické praxi pro primární zpracování ran, operačního pole a rukou chirurga, dále antimykotikum při léčbě kožních onemocnění způsobených patogenními houbami.

Lokálně na tkáni působí jód dráždivě. U některých jedinců je pozorována idiosynkrazie na jód, která se projevuje výskytem vyrážky a horečky.

Uvnitř se jód předepisuje k prevenci aterosklerózy, při léčbě syfilis a v malém množství při hypertyreóze (viz Léky ovlivňující metabolismus).

Ze sloučenin jodu používaných jako antiseptika je třeba poukázat na jodoform (trijodmethan). Při kontaktu s živými tkáněmi se volný jód uvolňuje z jodoformu, který má antiseptické působení jodoform se dříve velmi široce používal k léčbě infikovaných ran a vředů. V dnešní době se pro velmi silnou vůni používá poměrně zřídka.

Přípravky

Chlorové vápno (Calcium hypochlorosum), FVIII. Bílý prášek se specifickým zápachem chlóru. Obsah aktivního chloru musí být minimálně 25 %. Chlorovo-vápenné mléko se připravuje z bělidla (1-2 díly bělidla na 8-9 dílů vody), ze kterého se vyrábějí pracovní roztoky o požadovaných koncentracích.

Chloramin B (Chloramimim B), FVIII. Bílý krystalický prášek s chlórovým zápachem. Obsahuje 25-29% aktivního chlóru. V chirurgické praxi se pro ošetření ran používají 1-2% roztoky, pro dezinfekci rukou 0,25-0,5% roztoky a pro dehydrataci kůže a vnější dezinfekci vodné 2-5% roztoky.

Pantocid (Pantocidum), FVIII. Bílý prášek s mírným zápachem chlóru. Obsahuje minimálně 48 % aktivního chlóru. Vyrábí se ve formě tablet obsahujících kromě pantocidu bezvodý uhličitan sodný a chlorid sodný. Jedna tableta vystačí na neutralizaci 0,5-0,75 litru vody. K dezinfekci rukou se používají 1-1,5% roztoky.

Antiformin (Antiformimim). Směs stejných množství 15% roztoku hydroxidu sodného a 20% roztoku chlornanu sodného (NaOCl). Používá se k dezinfekci infikovaného materiálu v laboratorní praxi a ve stomatologické praxi k léčbě ulcerózní stomatitidy (10-50% roztoky).

Jodová tinktura 5% (10%), FVIII. Alkohol 5 nebo 10% roztok jódu. Aplikováno externě. Uvnitř je předepsáno pro prevenci aterosklerózy, 1-10 kapek.

Lugolův roztok (Solutio Lugoli). Skládá se z 1 dílu jódu, 2 dílů jodidu draselného a 17 dílů vody. Používá se k mazání sliznic.

Jodoform (Jodoformium), FVIII. Malé lesklé lamelární krystaly citronově žluté barvy s ostrým charakteristickým přetrvávajícím zápachem, téměř nerozpustné ve vodě, rozpustné v alkoholu, éteru, chloroformu. Zevně se aplikuje ve formě mastí, prášků a emulzí.

Oxidační činidla

Z látek této skupiny se jako antiseptika používají peroxid vodíku, chlornan draselný a manganistan draselný. Mechanismus jejich antimikrobiálního působení je založen na oxidační kapacitě.

V tkáních se peroxid vodíku v důsledku přítomnosti enzymu katalázy rychle rozkládá za vzniku molekulárního kyslíku:

2H20 --- 2H20 = O2

Posledně jmenovaný má slabý antimikrobiální účinek, takže použití peroxidu vodíku k léčbě ran je založeno především na mechanickém čištění ran od hnisu s uvolněnými bublinkami kyslíku. Peroxid vodíku at topická aplikace zvyšuje srážlivost krve, a proto se používá k zastavení krvácení z nosu, zaváděním do nosní dutiny na tamponech.

Manganistan draselný má výraznější antimikrobiální účinek než peroxid vodíku. V nízkých koncentracích má adstringentní účinek, protože produkty vzniklé při jeho obnově poskytují komplexní sloučeniny, jako jsou albumináty s proteiny (viz Adstringenty). Silnější koncentrace léku mají dráždivý a kauterizační účinek. Antimikrobiálně působí také kyselina chlorná (bertoletová sůl), někdy používaná ke kloktání při bolestech v krku.

Přípravky

Roztok peroxidu vodíku (Solutio Hydrogenii peroxydati diluta), FVIII. Čirá bezbarvá kapalina obsahující 3% peroxid vodíku. Používá se k vyplachování (čajová lžička nebo polévková lžíce na sklenici vody) a mytí ran.

Perhydrol(Solutio Hydrogenii peroxydati concentrata), FVIII (B). Obsahuje asi 30% peroxidu vodíku. Používá se pro výrobu zředěných roztoků.

Hydroperit (Hydroperitum). Sloučenina peroxidu vodíku s močovinou obsahující asi 33 % peroxidu vodíku. Po rozpuštění ve vodě tvoří peroxid vodíku. Dostupné v tabletách po 1,5 g obsahujících 0,5 g peroxidu vodíku. Používá se k výrobě roztoků peroxidu vodíku.

Manganistan draselný (Kalium hypermanganicum), FVIII. Tmavě fialové krystaly, rozpustné ve vodě. Jako antiseptikum pro oplachování a mytí ran se používají 0,01-0,5% roztoky, pro mazání s popáleninami 2-5% roztoky. V případě otravy alkaloidy se žaludek promyje 0,02-0,1% roztoky manganistanu draselného.

Kyselina chlorná draselný (Kalium chloricum), FVIII. Bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě. Používá se k oplachování 1 čajová lžička na sklenici vody.

Kyseliny a zásady

Některé anorganické a organické kyseliny se používají jako antiseptika. Antiseptický účinek anorganických kyselin závisí na stupni jejich disociace. Rozpustné v lipoidech, anorganické a organické kyseliny působí silněji, než by se dalo očekávat na základě jejich disociace. Jejich působení závisí nejen na kationtu (H), ale také na aniontu. Kyseliny a zásady lokálně působí na tkáně dráždivě a poleptavě, protože tkáňové bílkoviny reagující s kyselinami i zásadami tvoří albumináty. Účinek závisí na stupni disociace kyseliny. S rostoucím stupněm disociace se zvyšuje síla působení kyseliny na tkáň a obvykle jsou anorganické kyseliny silnější než kyseliny organické. Některé kyseliny v nízkých koncentracích mají adstringentní účinek.

Při místní aplikaci má kyselina salicylová antiseptický účinek. Pod vlivem slabých koncentrací kyselina salicylová(1-2 %) epidermis roste (keratoplastický efekt), se zvýšením koncentrace (10-20 %) je pozorováno uvolnění a deskvamace epidermis (keratolytický efekt). Kyselina salicylová snižuje sekreci potních žláz. Zevně se používá k léčbě různých kožních onemocnění, ve formě kukuřičné náplasti k odstranění mozolů a v prášcích proti nadměrnému pocení.

Jako antiseptika se také používají kyseliny sírová, chromová, boritá, octová, trichloroctová, benzoová, mandlová, undecylenová a některé další kyseliny. Většina těchto kyselin se používá zevně, ale některé se užívají vnitřně. Kyselina mandlová se podává perorálně k dezinfekci močových cest. Kyselina benzoová, často ve formě sodné soli, se používá jako expektorans. Mnoho organických kyselin se používá jako ochucovadla.

Z alkálií mají největší praktický význam žíravé vápno, čpavek, soda a borax. Žíravé vápno se používá ve formě vápenného mléka k vnější dezinfekci, dále ve formě vápenné vody jako adstringens a antiseptikum na popáleniny a záněty kůže a vnitřně na průjmy. Amoniak se používá k namáčení špinavého prádla a k ošetření rukou chirurga před operací (v druhém případě 0,25-0,5% roztoky). Droga má slabý antiseptický a detergentní účinek. Soda a borax se používají jako slabé antiseptické a čistící prostředky na hlen.

Přípravky

Kyselina salicylová (Acidum salicylicum), FVIII. Bílé drobné krystaly, těžce rozpustné ve vodě, rozpustné v alkoholu. Používá se v mastech (1-10%), prášcích (2-5%), lihových roztocích.

Kyselina benzoová (Acidum benzoicum), FVIII. Bezbarvé, průhledné krystaly. Používá se v mastech. Kyselina benzoová se často používá jako antimikrobiální konzervační prostředek při výrobě lékových forem.

Kyselina boritá (Acidum boricum), FVIII. Bílý jemný krystalický prášek. Používá se v roztocích (2%) k výplachům, mytí očí, dále v mastech a prášcích.

Unděčín (Unděčín).Mast, která obsahuje kyselinu undecylenovou a některé další látky. Účinné na plísňové kožní léze (viz Antifungální látky).

Kyselina octová ledová (Acidum aceticum glaciale), FVIII. Bezbarvá kapalina, která ochlazením tuhne na krystalickou hmotu při teplotě asi +10°C. Používá se k přípravě roztoků kyseliny octové.

Zředěná kyselina octová (Acidum aceticum dilutum), FVIII. Obsahuje asi 30% kyseliny octové. Používá se k přípravě zředěných roztoků; 5% roztok kyseliny octové má silný baktericidní účinek.

Kyselina trichloroctová (Acidum trichloraceticum), FVIII. Bezbarvé průhledné krystaly, používané pro kauterizaci v laryngologické praxi.

Piocidum (Pyocidum) (B).Kapalina obsahující ether a bezvodou kyselinu sírovou. Používá se v zubní praxi jako baktericidní činidlo.

Boritan sodný (Natrium biboricum), FVIII. Bezbarvé průhledné krystaly, rozpustné ve vodě. Používá se jako antiseptikum pro oplachování, sprchování a mazání.

Hydrogenuhličitan sodný (Natrium bicarbonicum), FVIII. Bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě. Zevně se používá v 1-2% roztocích na obklady a výplachy, uvnitř - v prášku nebo tabletách jako antacidum při nadměrné kyselosti žaludeční šťávy (viz výše).

Uhličitan sodný (Natrium carbonicum). Bílý sypký prášek, rozpustný ve vodě. Používá se k namáčení špinavého prádla a k vyvaření chirurgických nástrojů.

Oxid vápenatý, pálené vápno (Calcium oxydatum), FVIII. Amorfní kusy bílé nebo šedobílé barvy, po zalití vodou silně zahřáté a přecházející v hašené vápno (hydroxid vápenatý). Oxid vápenatý je mírně rozpustný ve vodě. Používá se k výrobě vápenného mléka (10-20% suspenze) a vápenné vody.

Roztok hydroxidu vápenatého, vápenná voda (Calcium hydrooxydatum solutum, Aqua calcis), OVIII. Nasycený roztok hydroxidu vápenatého ve vodě (0,15-0,17%). Užívá se vnitřně při průjmech a zevně ve formě vápenné masti na popáleniny a některá další kožní onemocnění.

Roztok amoniaku, amoniak (Ammonium causticum solutum, Liquor Ammonii caustici), FVIII. Bezbarvá, průhledná kapalina štiplavého zápachu, obsahující asi 10 % amoniaku. Používá se jako takový nebo po vhodném naředění (viz Dráždivé látky).

Sloučeniny těžkých kovů

Sloučeniny těžkých kovů mají jak antimikrobiální, tak charakteristické lokální účinky na tělesné tkáně (adstringentní, dráždivý, kauterizační účinek). Působení solí těžkých kovů závisí na schopnosti kovových iontů tvořit albumináty při interakci s proteiny. Volná kyselina se uvolňuje jako druhý produkt této reakce.

Povaha lokálního působení solí těžkých kovů závisí na hustotě výsledného albuminátu. Kovy, které dávají hustší albumináty, mají výraznější adstringentní účinek. Hustota albuminátu je dána vlastnostmi samotného kovu. Na tomto základě jsou těžké kovy uspořádány do následující řady: Al, Pb, Fe, Cu, Ag, Hg. Nejhustší albuminát je tvořen solemi hliníku, nejvíce volný - solemi rtuti.

Zvýšení koncentrace roztoku je častěji spojeno s přechodem adstringentního účinku na kauterizační. Důležitou roli hraje také stupeň disociace sloučeniny. Za jinak stejných okolností má látka s vyšším stupněm disociace škodlivější účinek na tkáně než sloučenina, která disociuje slabě. Například kyanid rtuťnatý málo poškozuje tkáně a chlorid rtuťnatý ve stejné koncentraci působí dráždivě. Při dlouhodobé expozici tkáni se škodlivý účinek sloučeniny zvyšuje.

Vysoké koncentrace solí těžkých kovů působí baktericidně. Při použití slabých koncentrací se projevuje bakteriostatický účinek. .

Antimikrobiální účinek solí těžkých kovů je způsoben především tím, že těžké kovy blokují sulfhydrylové skupiny enzymových systémů mikrobiální buňky, což způsobuje inhibici růstu a množení mikrobů nebo jejich smrt.

I když mají těžké kovy mnoho společného z hlediska farmakologických vlastností, přesto mají individuální rozdíly. Železo tedy ovlivňuje procesy hematopoézy, stříbro se vyznačuje výraznými antiseptickými vlastnostmi, rtuť a vizmut se používají jako specifická chemoterapeutika při léčbě syfilis.

Po absorpci velkých dávek solí těžkých kovů se rozvíjí toxický účinek, charakterizovaný inhibicí funkce centrálního nervového systému, srdeční činnosti a expanzí kapilár.

Tato část se bude zabývat přípravky solí těžkých kovů používanými jako antiseptika a dezinfekční prostředky.

Hliník

V lékařské praxi se hliník jako adstringentní a antimikrobiální činidlo používá ve formě solí slabých organických kyselin. Kauterizační účinek lze dosáhnout použitím silných koncentrací hliníkových solí.

Přípravky

Burovova kapalina (Liquor Burovi), FVIII. 8% roztok zásadité soli octanu hlinitého, bezbarvá průhledná kapalina. Je předepsán pro oplachování, pleťové vody a sprchování (lék se zředí 5-10krát).

Kamenec (Alumen), FVIII. Podvojná síranová sůl draslíku a hliníku. Bezbarvé, průhledné krystaly, rozpustné ve vodě. Používají se v roztocích (0,5-1%) na oplachování, pleťové vody, výplachy jako adstringens. Jako kauterizační činidlo se používají pro trachom (ve formě tužky). Kamenec pálený (Alumen ustum) se používá v prášcích jako adstringens a v roztocích pro výplachy.

Vést

Stejně jako přípravky hliníku se soli olova používají lokálně hlavně jako adstringens.

Při vstřebání má olovo na organismus toxický účinek. Proto lidé zaměstnaní v průmyslových odvětvích, kde se používá olovo, mohou zažít pracovní otravu tímto kovem. Klinický obraz otravy olovem je různorodý. Jeden z rané známky otrava je tmavý okraj na dásních. Jeho vzhled je vysvětlen skutečností, že olovo je vylučováno sliznicemi trávicího traktu. V ústech olovo reaguje se sirovodíkem za vzniku sulfidu olovnatého. Později se rozvine anémie, léze periferních nervů. Objevují se i záchvaty akutní bolesti v dutině břišní (olověná kolika jako následek spasmu střevních svalů).

Přípravky

Olovo octové (Plumbum aceticum), FVIII (B). Bezbarvé krystaly, rozpustné ve vodě. Používá se ve vodných roztocích (0,25-0,5 %) jako adstringens.

Olověná voda, olověné mléko (Aqua Plumbi), FVIII. 2% vodný roztok zásaditého octanu olovnatého. Používá se na pleťové vody a obklady.

Vizmut

Lokální působení solí bismutu se liší od lokálního působení solí jiných těžkých kovů tím, že nemají dráždivý a kauterizační účinek. Bismut působí na mikroby bakteriostaticky, což se vysvětluje vazbou thiolových skupin (-SH) enzymových systémů mikrobiálních buněk ionty bismutu. Při orálním podání přípravky obsahující vizmut snižují peristaltiku, protože vizmut váže sirovodík, který je přirozeným původcem peristaltiky. V důsledku toho dochází k protiprůjmovému účinku. K oslabení peristaltiky přispívá i usazování nerozpustného sulfidu bismutitého na stěně střeva. Vizmut má také antimikrobiální účinek ve střevě. V tomto ohledu jsou přípravky vizmutu předepisovány perorálně pro zánětlivé procesy ve střevě. Bismut se ze střeva nevstřebává. Jeho resorpční účinek se projevuje při parenterálním podání (viz Chemoterapeutika).

Přípravky

Bazický dusičnan bismutitý (Bismutum nitricum basicum, Bismutum subnitricum), FVIII. Bílý amorfní prášek. Předepisuje se perorálně v dávce 0,25-0,5 g 3-4krát denně nebo v prášcích a mastech.

Xeroform (Xeroformium), FVIII. Základní vizmut tribromfenolát je jemný žlutý prášek obsahující 50 % oxidu bismutitého. Používá se v mastech, prášcích. Obsaženo ve Višněvského masti (dehet 3 díly, xeroform 3 díly, ricinový olej 100 dílů), používá se k léčbě ran.

Dermatol (Dermatolum), FVIII. Zásaditá vizmutová sůl kyseliny gallové. Prášek citronově žluté barvy, obsahuje přes 50 % oxidu vizmutu. Předepisuje se v prášcích, mastech (10 %), čípcích (po 0,2 g).

Měď a zinek

Soli mědi a zinku jsou podobné ve svých farmakologických vlastnostech. Při místní aplikaci mají v závislosti na síle roztoku adstringentní, dráždivý a kauterizační účinek. Měď a zinek mají také antiseptické vlastnosti. Sírany zinku a mědi jsou široce používány při konjunktivitidě (zánět oční sliznice) jako antiseptikum a adstringens. Při požití způsobují zvracení (viz Zvracení).

Přípravky

Síran měďnatý (Cuprum sulfuricum), FVIII. Modré krystaly, rozpustné ve vodě. Jako adstringens se používá 0,25% roztok. Silnější roztoky mají kauterizační účinek. U trachomu se ke kauterizaci spojivky používá oxid hlinitý Cuprum sulfuricum (slitina síranu měďnatého, ledku, kamence a kafru). Jako emetikum opakovaně podávejte 0,1 g v 1% roztoku.

Nejvyšší jednotlivá dávka uvnitř: 0,5 g.

Citrát měďnatý (Cuprum citricum), FVIII. Světle zelený prášek. Používá se na trachom v očních mastech (1-5%).

Síran zinečnatý (Zincum sulfuricum), FVIII. Bezbarvé krystaly, rozpustné ve vodě. Jako adstringens v oční praxi se používá 0,25% roztok. Někdy se používá jako emetikum uvnitř 0,1-0,3 g v 1% roztoku.

Nejvyšší jednotlivá dávka (perorálně) jako emetikum: 1 g.

Oxid zinečnatý (Zincum oxydatum), FVIII. Bílý prášek, nerozpustný ve vodě. Používá se v mastech, pastách a prášcích. Obsaženo v pastě Lassara.

Rtuť

Mechanismus antimikrobiálního působení anorganických a organických sloučenin rtuti je založen na jejich blokování sulfhydrylových skupin, které jsou součástí enzymových systémů mikrobiální buňky, a dále na narušení biochemické funkce thiaminu a některých aminokyselin (histidin kyselina glutamová, methionin). Inhibiční účinek rtuti na mikroby je eliminován sulfhydrylovými sloučeninami a thiaminem. Pod vlivem nízkých koncentrací se rozvíjí bakteriostatický účinek. Se zvýšením koncentrace roztoku a trváním jeho kontaktu s mikrobem dochází k baktericidnímu účinku. Mezi sloučeninami rtuti je nejúčinnějším antiseptikem sublimát neboli chlorid rtuťnatý, který je spojen s vysokým stupněm disociace sloučeniny. Síla antimikrobiálního účinku sublimátu se v přítomnosti proteinu snižuje.

Sublimate se nepoužívá k dezinfekci kovových nástrojů, protože způsobuje korozi kovů. Sublimát působí dráždivě na tkáně, zvláště při opakovaném použití. Oxykyanická rtuť s nízkým stupněm disociace nedráždí tkáně a má bakteriostatický účinek.

Sloučeniny rtuti jsou silné jedy pro zvířata i lidi. Při akutní otravě jsou pozorovány poruchy krevního oběhu a paralýza nervového systému. Při subakutní otravě je léze vnitřní orgány: ledviny, střeva atd. Možné poškození tkáně v místě vpichu. Při chronické otravě sloučeninami rtuti (merkurialismus) vzniká složitý vzorec poškození různých orgánů a tkání: ulcerózní stomatitida, kolitida, bolesti hlavy, podrážděnost, svalový třes, duševní poruchy.

Přípravky

Chlorid rtuťnatý (Hydrargyrum bichloratum), FVIII (A). Bílý prášek, rozpustný ve vodě. Pro dezinfekci předmětů péče, prádla se používají roztoky 1:1000 nebo 1:500. Vyrábí se v tabletách, tónovaných eosinem (0,5 a 1 g sublimátu) pro přípravu roztoků.

Vyšší dávky: 0,02 g (0,08 g).

Oxykyanid rtuťnatý (Hydrargyrum oxycyanatum), FVIII (A). Bílý prášek, rozpustný ve vodě. V oční praxi se používá k mytí v roztocích 1:5000 a 1:10000.

Amidochlorová rtuť, bílá sedimentární rtuť (Hydrargyrum amidatochloratum, Hydrargyrum praecipitatum album), FVIII (B). Bílý amorfní prášek. Používá se v mastech (5-10%) při kožních onemocněních a as kosmetický přípravek(k odstranění pih).

Žlutý oxid rtuťnatý (Hydrargyrum oxydatum flavum), FVIII (B). Žlutý prášek. Používá se do mastí při očních chorobách (2 %) a při kožních chorobách.

Diocide (Diocidum) (A).Směs cetylpyridinium bromidu a ethanolu chloridu rtuťnatého. Cetylpyridinium bromid je kationtové mýdlo (viz níže). Diocid je navržen pro ošetření rukou před operací. Je to silné antiseptikum, zajišťuje asepsi po dobu minimálně 2 hodin. Aplikujte roztoky 1:3000-1:5000.

stříbrný

Sloučeniny stříbra se vyznačují výrazně výraznými antimikrobiálními vlastnostmi, zejména ve vztahu ke kokální skupině bakterií. Jako antiseptikum se nejvíce používá dusičnan stříbrný. V nízkých koncentracích působí adstringentně a protizánětlivě. Silné roztoky (1% a více) dusičnanu stříbrného působí na kauterizované tkáně.

Interakcí s proteiny tvoří dusičnan stříbrný hustý albuminát, který postupně získává černou barvu, což je spojeno s redukcí stříbra. Dusičnan stříbrný se používá v chirurgii k léčbě ran (jako kauterizační činidlo při nadměrné tvorbě granulační tkáně), v oční praxi k prevenci novorozenecké blennorrhey (do každého oka se vkápne 1 kapka 2% roztoku). Někdy se předepisuje perorálně při vředové chorobě žaludku. Koloidní přípravky stříbra - collargol a protargol - netvoří albumináty. Tyto léky se používají jako antiseptické a protizánětlivé látky.

Přípravky

Dusičnan stříbrný, lapis (Argentum nitricum), (PVIII (A). Bezbarvé průhledné krystalické destičky, rozpustné ve vodě. Používá se ve vodných roztocích (1-10%) nebo ve formě tyčinek (Stilus Argenti nitrici) k kauterizaci. Uvnitř se používá jako adstringens, 0,01 g 2-3x denně v roztocích (0 05 %).

Nejvyšší jednotlivá dávka uvnitř: 0,03 g (0,1 g).

Protargol (Protargolum), FVIII. Hnědožlutý prášek, rozpustný ve vodě, obsahující asi 8 % stříbra. Používá se v roztoku (0,5-5%) při onemocněních sliznic očí, horních cest dýchacích a močových.

Collargolum, FVIII (B). koloidní stříbro. Droga obsahuje 70 % stříbra. K mytí hnisavých ran se používají 0,2-1% roztoky, v očních kapkách - 2-5%, do žíly - 2% roztok 2-10 ml.

Nejvyšší dávky do žíly: 0,25 g (0,5 g).

Alkoholy, aldehydy

Farmakologické vlastnosti ethylalkoholu jsou diskutovány v kapitole "Narkotika". Ethylalkohol je široce používán jako antiseptikum.

formaldehyd- plynná látka. Pro lékařské účely se používá 40% vodný roztok formaldehydu, nazývaný formalín. Formalín má výrazný antimikrobiální účinek, inhibuje jak vegetativní formy bakterií, tak spóry. Způsobuje denaturaci bílkovin, což je důvodem jeho lokálního dráždivého účinku. Formalín snižuje sekreci potních žláz. Používá se především pro vnější dezinfekci jak v roztocích, tak paraformalinovou metodou.

Urotropin- hexamethylentetramin - sám o sobě nepůsobí antimikrobiálně, ale v kyselém prostředí se rozkládá na amoniak a formaldehyd. Tvorba posledně jmenovaného vysvětluje antiseptický účinek urotropinu. K rozpadu urotropinu v těle dochází v ledvinách a také v místech, kde dochází k zánětlivému procesu, jehož vývoj, jak víte, je doprovázen posunem reakce prostředí na kyselou stranu. Urotropin je předepisován perorálně a intravenózně pro infekční onemocnění, zejména močového traktu.

Přípravky

Formalín(Formalinum, Formaldehydum solutum), FVIII. 40% roztok formaldehydu ve vodě, čirá kapalina se zvláštním štiplavým zápachem, dráždí sliznice. Používá se v roztocích jako dezinfekce a antiseptikum (0,5-1%), k fixaci anatomických přípravků (10-15%) a při nadměrném pocení rukou a nohou (0,5-1%), dále na parní formalín dezinfekce. Pro posledně uvedené účely se navíc používá paraform - pevný polymer formaldehydu.

Lysoforma (Lysoformium), FVIII. Mýdlový roztok formaldehydu. Pro dezinfekci rukou a prostor se používají 2-3% roztoky, pro sprchování 1-4% roztoky.

Urotropin (Urotropinum), FVIII. Bezbarvé krystaly. Uvnitř označte 0,5-1 g, intravenózně - 5-10 ml 40% roztoku.

Fenoly a produkty suché destilace organických materiálů

fenol.Antimikrobiální vlastnosti fenolu nebo kyseliny karbolové, stejně jako jiných antiseptik, závisí na řadě podmínek. Rozpouštědlo hraje důležitou roli. Vodné roztoky mají nejvyšší aktivitu, alkoholové a zejména olejové roztoky jsou neaktivní. S rostoucí teplotou se zvyšují antimikrobiální vlastnosti. V nízkých koncentracích (1:400-1:800) má fenol bakteriostatický účinek, 1-5% roztoky fenolu způsobují smrt mikrobů. Ne všechny typy mikrobů jsou stejně citlivé na fenol. Spory jsou necitlivé na fenol. V přítomnosti proteinu se antimikrobiální účinek fenolu mění jen málo, což je výhoda fenolu oproti jiným antimikrobiálním činidlům.

Lokálně na tkáni působí fenol dráždivě; se zvyšující se koncentrací je možný rozvoj nekrózy. Zpočátku je akutní bolest, po které následuje anestezie.

Fenol se snadno vstřebává přes sliznice a povrchy ran. Absorpce je možná také neporušenou pokožkou. Fenol po vstřebání do velké množství způsobuje akutní otravu. Příznaky otravy při užívání fenolu uvnitř: nevolnost, zvracení, nekróza v ústech a žaludku, akutní bolest, ztráta vědomí, prudký pokles teploty, krevního tlaku a dýchání. Mohou se objevit záchvaty. Bezprostřední příčinou smrti je respirační paralýza.

Při otravě je nutné vymýt žaludek, dát dovnitř vápenný cukr (Calcaria saccharata). Při depresi centrálního nervového systému jsou předepsány stimulanty.

Fenol se používá k dezinfekci rukou, místností, nástrojů a v nízkých koncentracích (0,25-0,5%) - jako konzervační prostředek.

Fenylester kyseliny salicylové je ve střevě zmýdelněn za vzniku fenolu a kyseliny salicylové. Droga se užívá perorálně jako antiseptikum na střeva, žlučové a močové cesty.

Podobně jako u salolu se ve střevě zmýdelňuje droga benzonaftol (naftylester kyseliny benzoové) za vzniku betanaftolu, který působí antisepticky na obsah střeva.

Methylfenolynebo kresoly(tři izomery) jsou svými vlastnostmi a působením podobné fenolu. Odlišují se od něj nízkou rozpustností a špatnou absorpcí, ale kresoly jsou lepší než fenol, pokud jde o antimikrobiální účinek. V alkalickém prostředí se zvyšuje rozpustnost kresolů.

Kresoly se používají v mýdlových roztocích k dezinfekci prádla, pokojů, nábytku a také ke konzervaci roztoků pro subkutánní podání.

Nebo meta-dioxifenol, méně toxický než fenol a poněkud horší než on, pokud jde o antimikrobiální účinek.

V nízkých koncentracích vyvolává resorcinol keratoplastický efekt, od silnějších koncentrací je pozorován keratolytický efekt. Resorcinol se používá zevně ve formě mastí a roztoků na kožní onemocnění.

Je to docela silné antibakteriální působení, v praxi se však používá především jako anthelmintikum (viz níže).

Chlorem substituované a některé další deriváty fenolu mají silný antimikrobiální účinek, často výrazně lepší než kyselina karbolová. Z fenolových derivátů je třeba zmínit hexachlorofen (2,2"-dioxy-3, 5, 6, 3", 5", 6"-hexachlordifenylmethan), který má vysokou baktericidní aktivitu a nedráždí pokožku. Hexachlorofen se používá k výrobě dezinfekčního mýdla používaného k mytí rukou.

List medvědice (Arctostaphylos uva ursi) obsahuje glukosid arbutin, který se v těle rozkládá na dvouatomový fenol - hydrochinon (paradioxibenzen). Hydrochinon, který se vylučuje ledvinami, působí antisepticky na močové cesty a působí močopudně.

dehetrůzného původu - produkty suché destilace dřeva - mají složité složení. Jejich antiseptický účinek závisí na obsahu fenolů v nich (fenol, kresoly, guajakol, kreosol atd.).

Kromě čistě antiseptického účinku mají dehty lokálně dráždivý a keratoplastický účinek a také insekticidní účinek.

Z dalších produktů suché destilace má praktický význam ichtyol a albichtol (viz Přípravky).

Přípravky

Čistý fenol, krystalická kyselina karbolová (Phenolum purum, Acidum carbolicum crystallisatum), FVII (B). Bezbarvé krystaly, na vzduchu postupně růžovějící. Pro dezinfekci se používají 3-5% roztoky, pro konzervaci léčivých látek a forem - 0,1-0,3% roztoky.

Čistý tekutý fenol, tekutá kyselina karbolová (Phenolum purum liquefactum, Acidum carbolicum liquefactum), FVIII (B). Bezbarvá nebo narůžovělá olejovitá kapalina. 100 dílů fenolu obsahuje 10 dílů vody.

Trikresol (Trikresol), FVIII (B). Směs orto-, meta- a para-kresolů. Bezbarvá nebo světle žlutá kapalina s charakteristickým zápachem. Používá se k dezinfekci, podobně jako fenol, i ke konzervaci injekčních roztoků.

Lysol lékařský (Lysolum medicale), FVIII. Transparentní olejovitá kapalina červenohnědé barvy, což je roztok kresolu v draselném mýdle. Pro dezinfekci připravte 3-10% roztoky. K dezinfekci rukou a ke sprchování se používají 0,5-1% roztoky.

Resorcinol (Resorcinum), FVIII Bezbarvý krystalický prášek, rozpustný ve vodě a alkoholu. Při kožních onemocněních se používají 2-5% vodné a alkoholové roztoky, 5-10% masti. Někdy je resorcinol předepisován perorálně jako antiseptikum pro gastrointestinální trakt.

Hexachlorofenové mýdlo. Toaletní mýdlo s obsahem hexachlorofenu. Používá se k mytí rukou k dezinfekci.

Medvědice list (Folium Uvae ursi), FVIII. Malé, kožovité, husté, křehké listy. Používá se jako odvar (1:10 nebo 1:20) při zánětlivých onemocněních močových cest.

Salolum, FVIII.Bílý krystalický prášek, téměř nerozpustný ve vodě. Přiřaďte dovnitř 0,3-0,5 g 2-3krát denně pro nespecifické infekční onemocnění střeva.

Benzonaftol (Benzonaphtholum), FVIII. Bílý jemně krystalický prášek, bez zápachu a chuti, nerozpustný ve vodě. Aplikuje se perorálně v dávce 0,3-0,5 g 3krát denně.

Ichthyol(Ichthyolum, Ammonium sulfoichthyolicum), FVIII. Získává se jako výsledek zpracování břidlicového dehtu - produktu suché destilace speciálních druhů břidlic. Obsahuje amonné soli sulfonových kyselin z břidlicového oleje. Hnědá sirupovitá tekutina, která má protizánětlivé, lokálně anestetické a antiseptické účinky. Používá se do mastí (5-30%), čípků, kuliček, na tampony smíchané s glycerinem.

Albichtol (Albichtolum), FVIII. Transparentní směs homologů thiofenu s příměsí uhlovodíků. Nažloutlá kapalina. Používá se do mastí (2-15%), svíček a kuliček. Z hlediska farmakologických vlastností je podobný ichthyolu. Používá se v kombinaci se zeleným mýdlem ve formě pasty k potírání vší, štěnic a švábů.

Barviva

Charakteristickým rysem antimikrobiálního působení barviv je známá selektivita jejich působení na určité skupiny mikrobů, která spočívá v tom, že některé mikroorganismy jsou zvláště citlivé na působení určitých nátěrových hmot. Do skupiny barviv patří brilantní zeleň, rivanol, tripaflavin a methylenová modř.

Podle chemické struktury patří k derivátům rosanilinu neboli trifenylmethanu (oxalát tetraethyldiaminotrifenylmethan). Brilantní zelená má vysokou antimikrobiální aktivitu proti Staphylococcus aureus, původci záškrtu a dalším grampozitivním bakteriím. Přítomnost organických sloučenin v prostředí dramaticky snižuje antimikrobiální účinek léku. Zevně se používá jako antiseptikum na hnisavé kožní léze.

Derivát akridinu (2-ethoxy-6,9-diaminoakridin laktát), účinný jako antiseptikum při infekcích způsobených kokální flórou, zejména streptokoky. Používá se ve vodných roztocích pro profylaktické a terapeutické účely k mytí dutin, ve formě tamponů, pleťových vod, očních kapek, dále při kožních onemocněních v mastech a pleťových vodách. Rivanol má v aplikovaných koncentracích převážně bakteriostatický účinek. Při místní aplikaci tkáně nedráždí. Celková toxicita rivanolu je nízká.

Tripaflavin, nebo flavakridin (směs 3,6-diaminoakridin hydrochloridu a jeho 10-chlormetylátu), má velký antimikrobiální účinek, působí tlumivě na původce záškrtu a kokové flóry (streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky). Tripaflavin se používá, stejně jako chemoterapeutikum (viz Léky pro léčbu protozoálních infekcí), pro zvířecí piroplazmózu (intravenózně). Krevní sérum nesnižuje antimikrobiální aktivitu tripaflavinu. Ve středních koncentracích tripaflavin nedráždí tkáně. Aplikuje se lokálně ve formě pleťových vod a výplachů k léčbě infikovaných ran, flegmón, abscesů. Dříve se tripaflavin používal k léčbě sepse, meningitidy, endokarditidy a dalších onemocnění (lék byl podáván nitrožilně, opatrně).

Tripaflavin je vylučován ledvinami a moč se mění na zelenou.

Tetramethylthioninchlorid je z hlediska antiseptických vlastností horší než ostatní léky této skupiny. Používá se jako antiseptikum, zevně na popáleniny, hnisavá kožní onemocnění. Požití je indikováno při zánětlivých onemocněních močových cest. Methylenová modř se také používá jako protijed při otravě kyselinou kyanovodíkovou. Terapeutický účinek je založen na schopnosti methylenové modři přeměnit hemoglobin na methemoglobin. Methemoglobin zase vstupuje do silného spojení s kyanidy a tím eliminuje jejich vliv na tělesné tkáně.

Přípravky

Brilantní zelená (Viride nitens), FVIII. Zlatozelený prášek, rozpustný ve vodě a alkoholu. Používá se ve vodě a lihových roztocích (1-2%) k mazání.

Rivanol (Rivanolum), FVIII (B). Žlutý jemný krystalický prášek, rozpustný ve vodě. Pro léčbu ran se používají 0,05-0,2% vodné roztoky, pro mytí dutin - 0,05-0,1% roztoky. Masti a pasty mohou obsahovat až 10 % rivanolu.

Tripaflavin (Trypaflavinum), FVIII (B). Oranžově červený krystalický prášek, rozpustný ve vodě a alkoholu. Lokálně aplikovaný 0,1% roztok tripaflavinu ve vodě nebo izotonický roztok chloridu sodného.

Methylenová modř (Menthylenum coeruleum), FVIII. Tmavě zelený krystalický prášek. Zevně aplikované 1-3% roztoky alkoholu. Uvnitř je přiřazeno 0,1 g 3-4krát denně.

Jako protijed se methylenová modř podává intravenózně v 50-100 ml 1% roztoku připraveného v 25% roztoku glukózy (tento roztok se nazývá chromosmon).

Deriváty nitrofuranu

Deriváty nitrofuranu jsou nová třída sloučeniny s bakteriostatickou aktivitou.

Antimikrobiální účinek derivátů nitrofuranu je způsoben přítomností aromatické nitroskupiny v molekule. Charakteristickým rysem derivátů nitrofuranu je široké antibakteriální spektrum účinku (viz Antibiotika). Mají inhibiční účinek na grampozitivní a gramnegativní bakterie, některé velké viry a prvoky. Během posledních 10-15 let bylo syntetizováno velké množství sloučenin této řady.

Furacilin- 5-nitro-2-furfuryliden-semikarbazon, má široké antibakteriální spektrum, působí tlumivě na grampozitivní i gramnegativní bakterie. Patří mezi ně Escherichia coli, stafylokoky, streptokoky, paratyfové bacily, původce plynové gangrény. Furacilin má inhibiční účinek na penicilin a sulfanilamid-rezistentní rasy mikrobů (viz Penicilin a sulfanilamidy). Rezistence mikrobů na furacilin se vyvíjí pomalu. Mechanismus antimikrobiálního působení furacilinu je založen na inhibici dehydrogenáz – enzymů zapojených do redoxních procesů.

Lokálně nepůsobí furatsilin v aplikovaných koncentracích na tkáň dráždivě. Naopak posílením tvorby granulační tkáně a procesu epitelizace podporuje hojení ran. Furacilin je široce používán v chirurgické, gynekologické a urologické praxi pro prevenci purulentní infekce a také pro léčbu různých hnisavých procesů.

Dutiny se promyjí vodnými roztoky furacilinu, znovu proplachují povrchy ran, hnisavé a operační rány, namáčejí obvazy, tampony. S úplavicí je lék předepisován perorálně.

Mezi pozitivní vlastnosti furacilinu patří jeho odolnost vůči vysokým teplotám.

Dalším lékem nitrofuranové řady je ntrofurantoin - N-(5-nitro-2-furfuryliden)-aminohydantoin.

Nitrofurantoin má široké antibakteriální spektrum, ale neovlivňuje plísně a viry. Při perorálním podání se dobře vstřebává a rychle se vylučuje močí v množství 50 % podané dávky. Téměř se nevylučuje stolicí. Nitrofurantoin může způsobit nevolnost a zvracení. Používá se k orální léčbě infekcí močových cest.

Dalším lékem v této řadě je furazolidon N-(5-nitro-2-furfuryliden)-3-amino-2-oxazolidon. Ukázalo se, že je užitečný při léčbě trichomonas colpitis. Furazolidon se aplikuje insuflací do pochvy práškového cukru obsahujícího 0,1 % léčiva.

Přípravky

Furacilin (Furacilinum) (B). Žlutý krystalický prášek. Zevně se aplikuje v roztocích 1:5000. Při hnisavém zánětu středního ucha se do zevního zvukovodu nakape lihový roztok 1:1500. V oční praxi se používá mast s obsahem furacilinu 1:500. Někdy se předepisuje uvnitř 0,1 g 4krát denně (s úplavicí).

Z derivátů oxychinolinu se jako antiseptika používají chinosol (8-hydroxychinolinsulfát) a yatren (viz Chemoterapeutika). Quinosol se také používá jako antikoncepce. Lokálně na tkáni nepůsobí chinosol dráždivě.

Antimikrobiální účinek 8-hydroxychinolinu se vysvětluje jeho schopností tvořit s kovy komplexní sloučeniny, které mají velký význam pro biochemické reakce probíhající v buňce.

Vstup kovu do takových sloučenin (tvorba kleští) je činí biologicky neaktivními.

Přípravky

Chinosol (Chinosolum), FVIII. Jemně krystalický prášek citronově žluté barvy. Pro mytí ran, vředů a výplachů se připravují roztoky 1:1000-1:2000. Jako antikoncepce se chinosol používá v kuličkách (po 0,2 g).

Povrchově aktivní látky

Mnoho povrchově aktivních látek nebo detergentů má detergentní, pěnící a emulgační vlastnosti, a proto jsou široce používány v průmyslu jako detergenty a emulgátory. Spolu s tím mají detergenty disociující v roztocích antimikrobiální účinek.

Existují kationtové, aniontové a neiontové detergenty. V prvním případě je povrchová aktivita určena vlastnostmi kationtu, ve druhém pak vlastnostmi aniontu. Kationtové detergenty jsou široce používány v lékařské praxi jako antiseptika. Svou chemickou strukturou patří mezi soli kvartérních amoniových bází. Antimikrobiální působení těchto sloučenin je založeno na jedné straně na jejich schopnosti snižovat povrchové napětí, na druhé straně je možné, že roli hraje i snížení aktivity řady enzymových systémů mikrobiální buňky . Přítomnost proteinu v médiu prudce snižuje antiseptické vlastnosti sloučeniny. Kationtové detergenty jsou relativně málo toxické.

V Sovětském svazu se diocid používá jako baktericidní prostředek pro mytí rukou chirurga. Obsahuje jednoho ze zástupců této skupiny látek - cetylpyridinium bromid a sloučeninu rtuti (viz Rtuť).

Chemoterapeutické látky

já

léky, které selektivně potlačují vývoj a reprodukci patogenů infekčních chorob a invazí v lidském těle nebo inhibují proliferaci nádorových buněk nebo tyto buňky nevratně poškozují.

Jako H. s. používat látky přírodního původu: Antibiotika a některé alkaloidy, jako je chinin a emetin, stejně jako syntetické látky z různých tříd chemických sloučenin: sulfonamidy (viz.Sulfanilamidové přípravky), deriváty nitrofuranu (viz Nitrofurany ), 8-hydroxychinolin (vizOxychinolinové deriváty), nitroimidazol, aminochinolin atd.

V souvislosti se zásadními rozdíly mezi infekčním a nádorovým procesem Ch.Protirakovinné léky).

Mechanismus účinku různých H. s. nerovný. X. s. může ovlivnit různé prvky buňky mikroorganismu: buněčnou stěnu, cytoplazmatickou membránu, ribozomální aparát zajišťující intracelulární syntézu proteinů, nukleové kyseliny a některé enzymy, které katalyzují tvorbu látek nezbytných pro život buněk. Některá antibiotika (peniciliny, cefalosporiny, cykloserin) a syntetická antimykotika (mikonazol, ketokonazol atd.) narušují syntézu buněčné stěny mikroorganismů. Molekulární organizaci a funkce cytoplazmatických membrán narušují polymyxiny, některá antifungální antibiotika polyenové struktury: amfotericin B, nystatin, levorin aj. Syntézu bílkovin na úrovni ribozomů inhibují antibiotika skupiny aminoglykosidů, chloramfenikol, tetracykliny. Syntéza a funkce nukleových kyselin v mikroorganismech jsou narušeny rifamyciny, griseofulvinem, ethambutolem a chingaminem. Některá antivirová činidla, jako je idoxuridin a vidarabin, mohou ovlivnit metabolismus DNA. Řádek H. s. působí na principu antimetabolitů. Sulfanilamidové přípravky jsou tedy kompetitivními antagonisty kyseliny para-aminobenzoové a nahrazují ji při syntéze kyseliny listové, která se podílí na syntéze purinů a pyrimidinů. Mechanismus účinku chloridinu a trimethoprimu je spojen s inhibicí dihydrofolát reduktázy, která katalyzuje přeměnu kyseliny listové na kyselinu tetrahydrolistovou. Používá se jako H. s. přípravky vizmutu, jako je biyochinol, bismoverol, sloučeniny antimonu, jako je solusurmin atd., blokují sulfhydrylové skupiny různých enzymů mikroorganismů.

Při vytváření nového H. s. vycházet z následujících požadavků na ně: vysoká selektivita antimikrobiálního účinku v netoxických dávkách pro člověka (vysoký chemoterapeutický index); pomalý vývoj lékové rezistence u mikroorganismů (Léková rezistence mikroorganismů); udržení vysoké aktivity v různých prostředích těla: optimální farmakokinetické vlastnosti (absorpce, distribuce, vylučování), které zajišťují akumulaci Ch. v ohniscích lokalizace patogenů v množství dostatečném k potlačení vitální aktivity mikroorganismů atd. Získání Ch. V tomto ohledu většina stávajících H. s. má určité nevýhody, které je třeba vzít v úvahu v procesu užívání drog.

V lékařské praxi H. s. široce používané pro etiotropní terapii pacientů s infekčními chorobami (viz. Chemoterapie ), stejně jako k prevenci infekcí (viz.Chemoprofylaxe) a sanitace osob, které jsou přenašeči některých patogenů (chemosanace).

V procesu žádosti H. s. může poskytnout vedlejší účinek. Vše způsobilo H. s. nežádoucí účinky lze rozdělit do tří skupin: 1) alergické reakce; 2) reakce způsobené přímým toxickým účinkem Ch. 3) reakce spojené se specifickým (antimikrobiálním) působením Ch.

Jako většina ostatních léky, X. s. jsou chemické sloučeniny lidskému tělu cizí, a proto mohou působit jako antigeny. Svou povahou způsobenou H. s. alergické reakce se neliší od podobných reakcí způsobených jinými léky. Symptomy těchto reakcí jsou charakterizovány polymorfismem od svědění, kopřivky a jiné dermatitidy vyvolané léky až po nejtěžší anafylaktické reakce, jako je angioedém a anafylaktický šok. Podobné komplikace se vyvíjejí u osob senzibilizovaných na určitý lék. V tomto ohledu, aby se jim před jmenováním H. s. předešlo. je vhodné zjistit, zda se v anamnéze vyskytly nějaké alergické reakce na předepsaný lék nebo léky podobné jeho struktuře, protože zkřížená alergie se obvykle vyvíjí na látky podobné chemické struktury. Například ke všem lékům skupiny penicilinů, sulfonamidům atd.

Kromě specifické (antimikrobiální) aktivity má X. s. mají určitý organotropismus, což je důvodem rozvoje nežádoucích účinků spojených s jejich přímým toxickým účinkem. Takové účinky jsou typické pro jednotlivá léčiva (například ototoxicita aminoglykosidů, nefrotoxicita polymyxinu atd.). Stupeň jejich závažnosti a četnost výskytu do značné míry závisí na dávce, způsobu podání a délce užívání léčiv.

Nežádoucí účinky této skupiny zahrnují lokální reakce vyplývající z přímého dráždivého účinku léků v oblasti jejich podávání, například aseptické abscesy a nekrózy při intramuskulární injekce, flebitida - s intravenózní podání, dyspeptické poruchy - při užívání drog uvnitř. Do stejné skupiny komplikací patří toxické léze jednotlivých orgánů nebo systémů, například neurotoxické, hepatotoxické, nefrotoxické reakce atd.

Neurotoxické reakce se mohou projevit psychickými poruchami (akrimin, isoniazid, cykloserin), lézemi VIII páru hlavových nervů (aminoglykosidy, chinin), zrakového nervu (chinin, emetin, etambutol), polyneuritidou (isoniazid, cykloserin, polymyxin, emetin) , atd. Nefrotoxické působení je typické pro aminoglykosidy, polymyxiny, sulfonamidy, amfotericin B, griseofulvin a některá další léčiva. Isoniazid, sulfonamidy, rifamyciny, tetracykliny, amfotericin B, erythromycin mají hepatotoxické vlastnosti. Negativně na krvetvorbu mohou působit sulfonamidy, levomycetin, amfotericin B, chlorid. U osob s vrozeným deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytech se někteří H.s. (např. chinin, primachin, sulfonamidy) mohou způsobit hemolytickou anémii.

NA vedlejší efekty spojené s antimikrobiálním působením Ch. . Komplikace této skupiny nastávají pouze při použití H. s. a nevyvíjejí se pod vlivem jiných léků, které nemají antimikrobiální aktivitu.

Dysbakterióza se vyvíjí v důsledku porušení pod vlivem Ch. normální biologická rovnováha mikroflóry v těle. například při potlačení antibiotiky široký rozsah působením saprofytické bakteriální flóry se vytvářejí podmínky pro nadměrný rozvoj kvasinkovitých hub a výskyt kandidóz. Komplikace tohoto druhu se při použití H.s. s omezeným spektrem antimikrobiálního působení (například syntetická antituberkulotika - isoniazid aj., antimalarika, griseofulvin a řada dalších léků).

Reakce bakteriolýzy neboli endotoxická reakce (Yarish-Herxheimerova reakce) nastává v důsledku rychlé smrti patogenů a uvolnění velkého množství endotoxinů z nich. Projevuje se zimnicí, horečkou, hojným pocením a některými dalšími příznaky připomínajícími endotoxický šok. Tato komplikace může nastat u řady infekcí (tyfus, syfilis, brucelóza aj.) na začátku léčby aktivní Ch. ve vysokých dávkách.

Příčinou nedostatku vitamínů při užívání H. s. nejčastěji tlumí vitální činnost střevní mikroflóry, která syntetizuje řadu vitamínů - riboflavin, pyridoxin aj. Některé H. s. může způsobit hypovitaminózu a v důsledku dalších mechanismů. Isoniazid tedy narušuje tvorbu pyridoxalfosfátu, a tím přispívá k rozvoji příznaků nedostatku pyridoxinu.

Při intenzivní chemoterapii s vysoce aktivním H. s. je možné tak rychlé potlačení patogenu, že se zároveň nestihne vyvinout dostatečné napětí buněčné nebo humorální imunity. To je jeden z důvodů výskytu recidiv u některých infekcí - brucelóza, břišní tyfus atd. Navíc některé Ch.

II Chemoterapeutické látky

léky, které potlačují vitální aktivitu mikroorganismů nebo nádorových buněk (antibiotika, sulfonamidy, protinádorová činidla atd.).