Antiseptiká a dezinfekčné prostriedky

Antiseptiká a dezinfekčné prostriedky sú antimikrobiálne látky. K antimikrobiálnym látkam patria aj chemoterapeutické látky používané na liečbu infekčných ochorení, ktorým sa venuje osobitná časť (pozri nižšie).

Termín "antiseptikum" pochádza z dvoch gréckych slov: anti - proti, sepsa - hniloba. Zakladateľom náuky o antiseptikách je Lister, ktorý po tom, čo dospel k záveru, že príčinou infekcií rán je kontaminácia rán mikroorganizmami obývajúcimi vzduch, začal (1867) používať na ošetrovanie rán miestnu kyselinu karbolovú. Termín „dezinfekcia“ navrhol R. Koch. Pod dezinfekciou Koch rozumel ničenie patogénov v prostredí pomocou chemických a fyzikálnych metód expozície.

Antiseptikom sa v súčasnosti rozumejú látky používané na lokálne pôsobenie najmä na pyogénnu flóru pri liečbe hnisavé rany, vriedky, karbunky a iné choroby. Tieto látky sa spravidla nepoužívajú na liečbu bežných infekcií, pretože mnohé z nich, ktoré sú všeobecnými bunkovými jedmi, ktoré sa absorbujú do krvného obehu, majú toxický účinok na telo. Okrem toho sa antiseptiká používajú ako konzervačné látky v potravinárskom priemysle, ako aj pri výrobe liekových foriem.

Rozdelenie uvažovaných činidiel na antiseptické a dezinfekčné je do značnej miery ľubovoľné, pretože do oboch skupín možno priradiť rovnaké látky.

Antiseptické látky v závislosti od množstva podmienok (pozri nižšie) majú na mikróby bakteriostatický aj baktericídny účinok. Rozdiel medzi nimi spočíva v miere účinku. O bakteriostatickom účinku sa hovorí v prípade, keď sa vplyvom antiseptika dočasne oneskorí rozmnožovanie mikroorganizmov, hoci ich životaschopnosť je zachovaná. Ak pri vystavení látke pre krátkodobý dôjde k smrti väčšiny mikróbov, potom sa tento účinok nazýva baktericídny.

Sila akcie Antiseptiká, ako už bolo spomenuté, závisí od mnohých podmienok. Po prvé, rôzne mikroorganizmy majú rôznu citlivosť na rôzne lieky tejto skupiny. Koncentrácia látky je veľmi dôležitá: pri nízkych koncentráciách liečiva dochádza k bakteriostatickému účinku, pri zvyšovaní koncentrácie sa častejšie rozvíja baktericídny účinok a rýchlosť smrti mikróbov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa koncentráciou látky. Teplotný faktor má veľký vplyv na prejav antimikrobiálneho pôsobenia. So stúpajúcou teplotou sa zrýchľuje proces odumierania mikróbov. Antimikrobiálny účinok do značnej miery závisí od trvania expozície lieku: čím dlhší je čas účinku, tým výraznejší je účinok. Prítomnosť proteínu v médiu znižuje baktericídny účinok lieku. Stupeň účinnosti antiseptika závisí aj od jeho rozpustnosti vo vode a lipidoch, od distribučného koeficientu medzi lipidmi a vodou. Zistilo sa množstvo závislostí medzi chemickou štruktúrou a pôsobením látky.

Podľa moderných koncepcií majú antimikrobiálne látky odlišný mechanizmus účinku na mikroorganizmy, ktorý do značnej miery závisí od chemických aj fyzikálno-chemických vlastností liečiv. Sila antimikrobiálneho pôsobenia kyselín, zásad a solí je do značnej miery spôsobená ich schopnosťou disociovať. Ak sú ostatné veci rovnaké, látka, ktorá disociuje vo väčšej miere, bude aktívnejšia proti mikróbom ako látka s nízkym stupňom disociácie. Antimikrobiálny účinok iných látok je založený na tom, že znižujú povrchové napätie média. V poslednej dobe veľký význam v mechanizme účinku antimikrobiálne látky dávajú im schopnosť blokovať sulfhydrylové skupiny (-SH) mikróbov, ako aj spájať sa s aktívnymi skupinami enzýmov. Pod vplyvom antiseptík je narušený proces bunkového delenia, a preto sa pozorujú morfologické zmeny, ktoré sa prejavujú zmenou tvaru mikróbov, porušením štruktúry samotnej bunky. Morfologické zmeny spôsobené rôznymi antiseptikami sú heterogénne. Antiseptické a dezinfekčné prostriedky inhibujú aktivitu mnohých bakteriálnych enzýmov. Konkrétne sa zistilo, že existuje úzka paralela medzi baktericídnym účinkom látok a ich schopnosťou inhibovať dehydrázovú aktivitu baktérií.

Ako antiseptiká a dezinfekčné prostriedky sa používa veľmi veľké množstvo rôznych látok. Intenzívne sa pracuje na vytvorení nových liekov. V tejto súvislosti je potrebné navzájom porovnávať lieky z hľadiska aktivity. Na tento účel sú stanovené minimálne bakteriostatické a baktericídne koncentrácie liečiv. Antimikrobiálna aktivita sa zvyčajne vyjadruje fenolovým koeficientom. Na jej stanovenie sa stanoví koncentrácia fenolu, ktorý má baktericídny účinok, a koncentrácia roztoku testovanej látky, ktorá spôsobuje rovnaký účinok. Pomer koncentrácie fenolu ku koncentrácii testovanej látky sa nazýva fenolový koeficient.

Veľký význam pre hodnotenie antiseptika má aj jeho všeobecná toxicita pre živočíšny organizmus. Pre lekársku prax majú najväčšiu hodnotu lieky s najmenšou toxicitou.

Antiseptiká a dezinfekčné prostriedky sú svojou povahou veľmi rôznorodé, takže ich klasifikácia je dosť náročná. Pre zjednodušenie prezentácie sme prijali rozdelenie prípravkov podľa chemických vlastností. V niektorých prípadoch sa látky kombinujú do skupín na základe iných charakteristík.

halogenidy

Chlór

Chlór a niektoré jeho zlúčeniny majú silný baktericídny účinok. Koncentrácia chlóru 0,02 mg/l je dostatočná na zničenie širokého spektra mikróbov. V prostredí bohatom na organické látky sa znižuje baktericídny účinok chlóru, pretože v tomto prípade je jeho časť viazaná látkami v prostredí a aktívna koncentrácia chlóru klesá.

Mechanizmus baktericídneho účinku chlóru je na jednej strane spôsobený tým, že vstupuje do kombinácie s proteínmi protoplazmy mikroorganizmov, pričom vznikajú látky, ako sú chlóramíny, z ktorých sa voľný chlór ľahko odštiepi:

R-CO-NH-R1+Cl2 --- RCONClR1+HCl.

Na druhej strane, keď je chlór rozpustený vo vode, reaguje s ňou a nakoniec sa uvoľňuje kyslík, ktorý má v čase uvoľnenia silné oxidačné vlastnosti:

Cl2+H20 = HCl+HClO

HClO = HCl+O

Pôsobenie chlóru je teda založené buď na chlorácii alebo na oxidácii organických látok.

Opísaný účinok má buď voľný chlór alebo látky obsahujúce takzvaný aktívny chlór, teda chlór, ktorý sa ľahko odštiepi v atómovom stave. Ióny chlóru, ako aj atómy chlóru, pevne viazané v organických alebo anorganických zlúčeninách, tento účinok nemajú.

Zo zlúčenín uvoľňujúcich chlór sa na vonkajšiu dezinfekciu používa bielidlo pozostávajúce z Ca(ClO)2, CaC12 a Ca(OH)2 a tiež ako dezodoračný (zápach ničiaci) prostriedok. Bielidlo spôsobuje zmenu farby tkanín, preto by sa nemalo používať na dezinfekciu odevov. Chlorové vápno je nevhodné na spracovanie kovových predmetov, pretože spôsobuje koróziu kovov.

Na dezinfekciu rúk možno použiť len relatívne slabé roztoky (nie viac ako 1-2%), pretože bielidlo dráždi tkanivá. Vhodnejšou formou použitia bielidla na dezinfekciu pokožky a rán je kvapalina Carrel-Dekin, vyrobená podľa špeciálnej receptúry: 20 g bielidla a 14 g sódy sa pretrepe v 1 litri vody; po usadení sa kvapalina prefiltruje a filtrát sa neutralizuje 4 g kyseliny boritej. V chirurgickej praxi sa pri liečbe rán uprednostňujú lieky, ktoré pomaly uvoľňujú chlór, čím sa znižujú ich dráždivé vlastnosti. Patrí medzi ne chloramín B – benzénsulfochloramid sodný. Pantocid (kyselina paradichlórsulfamidobenzoová) sa používa najmä na dezinfekciu vody, ako aj na dezinfekciu rúk, výplachy a ošetrovanie rán. Pantocid sa používa aj v antikoncepčných prípravkoch.

jód

Antimikrobiálny účinok je vlastný voľnému jódu, ale nie jodidom. Fenolový koeficient jódu je 180-230. Jód je škodlivý pre mnohé druhy mikroorganizmov. Pozoruhodný je fakt, že patogénne huby sú citlivé na pôsobenie jódu. Baktericídny účinok jódu je spôsobený tak potlačením enzýmových systémov mikrobiálnych buniek, ako aj denaturáciou bielkovín a je spojený s jeho jodačnými a oxidačnými účinkami.

Jód je široko používaný v chirurgickej praxi pre primárne spracovanie rán, operačného poľa a rúk chirurga, ako aj antimykotikum pri liečbe kožných ochorení spôsobených patogénnymi hubami.

Lokálne na tkanive pôsobí jód dráždivo. U niektorých jedincov sa pozoruje idiosynkrázia na jód, ktorá sa prejavuje výskytom vyrážky a horúčky.

Vnútri sa jód predpisuje na prevenciu aterosklerózy, pri liečbe syfilisu a v malom množstve pri hypertyreóze (pozri Lieky ovplyvňujúce metabolizmus).

Zo zlúčenín jódu používaných ako antiseptiká treba poukázať na jodoform (trijódmetán). Pri kontakte so živými tkanivami sa z jodoformu uvoľňuje voľný jód, ktorý má antiseptické pôsobenie jodoform sa kedysi veľmi široko používal na liečbu infikovaných rán a vredov. V súčasnosti sa používa pomerne zriedkavo kvôli veľmi silnému zápachu.

Prípravky

Chlórové vápno (Calcium hypochlorosum), FVIII. Biely prášok so špecifickým zápachom chlóru. Obsah aktívneho chlóru musí byť minimálne 25 %. Chlórovo-vápenné mlieko sa pripravuje z bielidla (1-2 diely bielidla na 8-9 dielov vody), z ktorého sa vyrábajú pracovné roztoky v požadovaných koncentráciách.

Chloramín B (Chloramimim B), FVIII. Biely kryštalický prášok s chlórovým zápachom. Obsahuje 25-29% aktívneho chlóru. V chirurgickej praxi sa na ošetrenie rán používajú 1-2% roztoky, na dezinfekciu rúk 0,25-0,5% roztoky a na dehydratáciu kože a vonkajšiu dezinfekciu vodné 2-5% roztoky.

Pantocíd (Pantocidum), FVIII. Biely prášok s miernym zápachom chlóru. Obsahuje minimálne 48% aktívneho chlóru. Vyrába sa vo forme tabliet obsahujúcich okrem pantocidu aj bezvodý uhličitan sodný a chlorid sodný. Jedna tableta vystačí na neutralizáciu 0,5-0,75 litra vody. Na dezinfekciu rúk sa používajú 1-1,5% roztoky.

Antiformín (Antiformimim). Zmes rovnakých množstiev 15% roztoku hydroxidu sodného a 20% roztoku chlórnanu sodného (NaOCl). Používa sa na dezinfekciu infikovaného materiálu v laboratórnej praxi a v stomatologickej praxi na liečbu ulceróznej stomatitídy (10-50% roztoky).

Jódová tinktúra 5% (10%), FVIII. Alkohol 5 alebo 10% roztok jódu. Aplikuje sa zvonka. Vnútri je predpísané na prevenciu aterosklerózy, 1-10 kvapiek.

Lugolov roztok (Solutio Lugoli). Skladá sa z 1 dielu jódu, 2 dielov jodidu draselného a 17 dielov vody. Používa sa na mazanie slizníc.

Jodoform (Jodoformium), FVIII. Malé lesklé lamelárne citrónovo-žlté kryštály s ostrým charakteristickým perzistentným zápachom, takmer nerozpustné vo vode, rozpustné v alkohole, éteri, chloroforme. Zvonka sa aplikuje vo forme mastí, púdrov a emulzií.

Oxidačné činidlá

Z látok tejto skupiny sa ako antiseptiká používajú peroxid vodíka, chlórnan draselný a manganistan draselný. Mechanizmus ich antimikrobiálneho pôsobenia je založený na oxidačnej kapacite.

V tkanivách sa peroxid vodíka v dôsledku prítomnosti enzýmu katalázy rýchlo rozkladá a vytvára molekulárny kyslík:

2H20 --- 2H20 = 02

Posledne menovaný má slabý antimikrobiálny účinok, takže použitie peroxidu vodíka na liečbu rán je založené najmä na mechanickom čistení rán od hnisu uvoľnenými bublinkami kyslíka. Peroxid vodíka pri topická aplikácia zvyšuje zrážanlivosť krvi, a preto sa používa na zastavenie krvácania z nosa, zavádzaním do nosnej dutiny na tampónoch.

Manganistan draselný má výraznejší antimikrobiálny účinok ako peroxid vodíka. V nízkych koncentráciách má adstringentný účinok, pretože produkty vznikajúce pri jeho obnove poskytujú komplexné zlúčeniny, ako sú albumináty s proteínmi (pozri Adstringenty). Silnejšie koncentrácie liečiva majú dráždivý a kauterizačný účinok. Antimikrobiálne pôsobí aj kyselina chlórna draselná (bertoletová soľ), niekedy používaná na kloktanie pri bolestiach hrdla.

Prípravky

Roztok peroxidu vodíka (Solutio Hydrogenii peroxydati diluta), FVIII. Číra bezfarebná kvapalina s obsahom 3% peroxidu vodíka. Používa sa na oplachovanie (čajová lyžička alebo polievková lyžica na pohár vody) a umývanie rán.

Perhydrol(Solutio Hydrogenii peroxydati concentrata), FVIII (B). Obsahuje asi 30% peroxidu vodíka. Používa sa na výrobu zriedených roztokov.

Hydroperit (Hydroperitum). Zlúčenina peroxidu vodíka s močovinou obsahujúca asi 33 % peroxidu vodíka. Po rozpustení vo vode tvorí peroxid vodíka. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 1,5 g s obsahom 0,5 g peroxidu vodíka. Používa sa na výrobu roztokov peroxidu vodíka.

Manganistan draselný (Kalium hypermanganicum), FVIII. Tmavofialové kryštály, rozpustné vo vode. Ako antiseptikum na oplachovanie a umývanie rán sa používajú 0,01-0,5% roztoky, na mazanie s popáleninami 2-5% roztoky. V prípade otravy alkaloidmi sa žalúdok premyje 0,02-0,1% roztokmi manganistanu draselného.

Kyselina chlórna draslík (Kalium chloricum), FVIII. Biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode. Používa sa na oplachovanie 1 čajová lyžička na pohár vody.

Kyseliny a zásady

Niektoré anorganické a organické kyseliny sa používajú ako antiseptiká. Antiseptický účinok anorganických kyselín závisí od stupňa ich disociácie. Anorganické a organické kyseliny rozpustné v tukoch pôsobia silnejšie, ako by sa dalo očakávať na základe ich disociácie. Ich pôsobenie závisí nielen od katiónu (H), ale aj od aniónu. Kyseliny a zásady lokálne pôsobia na tkanivá dráždivo a kauterizujúco, pretože tkanivové proteíny reagujú s kyselinami aj zásadami, tvoria albumináty. Účinok závisí od stupňa disociácie kyseliny. So zvyšovaním stupňa disociácie sa zvyšuje sila pôsobenia kyseliny na tkanivo a zvyčajne sú anorganické kyseliny silnejšie ako organické kyseliny. Niektoré kyseliny v nízkych koncentráciách majú adstringentný účinok.

Pri lokálnej aplikácii má kyselina salicylová antiseptický účinok. Pod vplyvom slabých koncentrácií kyselina salicylová(1-2%), epidermis rastie (keratoplastický efekt), so zvýšením koncentrácie (10-20%) sa pozoruje uvoľnenie a deskvamácia epidermis (keratolytický efekt). Kyselina salicylová znižuje sekréciu potných žliaz. Zvonka sa používa na liečbu rôznych kožných ochorení, vo forme kukuričnej náplasti na odstránenie mozoľov a v zásypoch pri nadmernom potení.

Ako antiseptiká sa používajú aj kyseliny sírová, chrómová, boritá, octová, trichlóroctová, benzoová, mandľová, undecylénová a niektoré ďalšie kyseliny. Väčšina z týchto kyselín sa používa zvonka, ale niektoré z nich sa používajú vnútorne. Kyselina mandľová sa podáva perorálne na dezinfekciu močových ciest. Kyselina benzoová, často vo forme sodnej soli, sa používa ako expektorans. Mnohé organické kyseliny sa používajú ako ochucovadlá.

Z alkálií majú najväčší praktický význam žieravé vápno, amoniak, sóda a bórax. Kaustické vápno sa používa vo forme vápenného mlieka na vonkajšiu dezinfekciu, ako aj vo forme vápennej vody ako adstringens a antiseptikum na popáleniny a zápaly kože a vnútorne na hnačku. Amoniak sa používa na namáčanie špinavej bielizne a na ošetrenie rúk chirurga pred operáciou (v druhom prípade 0,25-0,5% roztoky). Liečivo má slabý antiseptický a detergentný účinok. Sóda a bórax sa používajú ako slabé antiseptické prostriedky a prostriedky na čistenie hlienu.

Prípravky

Kyselina salicylová (Acidum salicylicum), FVIII. Biele malé kryštály, ťažko rozpustné vo vode, rozpustné v alkohole. Používa sa v mastiach (1-10%), práškoch (2-5%), alkoholových roztokoch.

Kyselina benzoová (Acidum benzoicum), FVIII. Bezfarebné, priehľadné kryštály. Používa sa v mastiach. Kyselina benzoová sa často používa ako antimikrobiálna konzervačná látka pri výrobe liekových foriem.

Kyselina boritá (Acidum boricum), FVIII. Biely jemný kryštalický prášok. Používa sa v roztokoch (2%) na výplachy, umývanie očí, ako aj v mastiach a zásypoch.

Undecin (Undecin).Masť, ktorá obsahuje kyselinu undecylénovú a niektoré ďalšie látky. Účinné pri plesňových kožných léziách (pozri Antifungálne látky).

Ľadová kyselina octová (Acidum aceticum glaciale), FVIII. Bezfarebná kvapalina, ktorá ochladením tuhne na kryštalickú hmotu pri teplote asi +10°C. Používa sa na prípravu roztokov kyseliny octovej.

Zriedená kyselina octová (Acidum aceticum dilutum), FVIII. Obsahuje asi 30% kyseliny octovej. Používa sa na prípravu zriedených roztokov; 5% roztok kyseliny octovej má silný baktericídny účinok.

Kyselina trichlóroctová (Acidum trichloraceticum), FVIII. Bezfarebné priehľadné kryštály, používané na kauterizáciu v laryngologickej praxi.

Piocidum (Pyocidum) (B).Kvapalina obsahujúca éter a bezvodú kyselinu sírovú. Používa sa v zubnej praxi ako baktericídny prostriedok.

Boritan sodný (Natrium biboricum), FVIII. Bezfarebné priehľadné kryštály, rozpustné vo vode. Používa sa ako antiseptikum na oplachovanie, sprchovanie a mazanie.

Hydrogénuhličitan sodný (Natrium bicarbonicum), FVIII. Biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode. Vonkajšie sa používa v 1-2% roztokoch na obklady a výplachy, vo vnútri - v prášku alebo tabletách ako antacidum pri nadmernej kyslosti žalúdočnej šťavy (pozri vyššie).

Uhličitan sodný (Natrium carbonicum). Biely sypký prášok, rozpustný vo vode. Používa sa na namáčanie špinavej bielizne a na vyváranie chirurgických nástrojov.

Oxid vápenatý, pálené vápno (Calcium oxydatum), FVIII. Amorfné kúsky bielej alebo sivobielej farby, po naliatí vodou sa silne zahrievajú a menia sa na hasené vápno (hydrát oxidu vápenatého). Oxid vápenatý je mierne rozpustný vo vode. Používa sa na výrobu vápenného mlieka (10-20% suspenzia) a vápennej vody.

Roztok hydroxidu vápenatého, vápenná voda (Calcium hydrooxydatum solutum, Aqua calcis), OVIII. Nasýtený roztok hydroxidu vápenatého vo vode (0,15-0,17%). Vnútorne sa používa pri hnačkách a zvonka vo forme vápenatej masti na popáleniny a niektoré iné kožné ochorenia.

Roztok amoniaku, amoniak (Ammonium causticum solutum, Liquor Ammonii caustici), FVIII. Bezfarebná, priehľadná kvapalina štipľavého zápachu, obsahujúca asi 10 % amoniaku. Používa sa ako taký alebo po vhodnom zriedení (pozri Dráždivé látky).

Zlúčeniny ťažkých kovov

Zlúčeniny ťažkých kovov majú antimikrobiálne aj charakteristické lokálne účinky na telesné tkanivá (adstringentný, dráždivý, kauterizačný účinok). Pôsobenie solí ťažkých kovov závisí od schopnosti kovových iónov vytvárať albumináty pri interakcii s proteínmi. Voľná ​​kyselina sa uvoľňuje ako druhý produkt tejto reakcie.

Povaha lokálneho pôsobenia solí ťažkých kovov závisí od hustoty výsledného albuminátu. Kovy, ktoré dávajú hustejšie albumináty, majú výraznejší adstringentný účinok. Hustota albuminátu je spôsobená vlastnosťami samotného kovu. Na tomto základe sú ťažké kovy zoradené do nasledujúceho radu: Al, Pb, Fe, Cu, Ag, Hg. Najhustejší albuminát tvoria soli hliníka, najvoľnejší - soli ortuti.

Zvýšenie koncentrácie roztoku je častejšie spojené s prechodom adstringentného účinku na kauterizačný. Dôležitú úlohu zohráva aj stupeň disociácie zlúčeniny. Ak sú ostatné veci rovnaké, látka s vyšším stupňom disociácie má na tkanivá škodlivejší účinok ako zlúčenina, ktorá disociuje slabo. Napríklad kyanid ortutnatý málo poškodzuje tkanivá a chlorid ortutnatý v rovnakej koncentrácii pôsobí dráždivo. Pri dlhšom vystavení tkanivu sa škodlivý účinok zlúčeniny zvyšuje.

Vysoké koncentrácie solí ťažkých kovov majú baktericídny účinok. Pri použití slabých koncentrácií sa prejavuje bakteriostatický účinok. .

Antimikrobiálny účinok solí ťažkých kovov je spôsobený najmä tým, že ťažké kovy blokujú sulfhydrylové skupiny enzýmových systémov mikrobiálnej bunky, čo spôsobuje inhibíciu rastu a reprodukcie mikróbov alebo ich smrť.

Hoci majú ťažké kovy veľa spoločného z hľadiska farmakologických vlastností, predsa len majú individuálne rozdiely. Železo teda ovplyvňuje procesy hematopoézy, striebro sa vyznačuje výraznými antiseptickými vlastnosťami, ortuť a bizmut sa používajú ako špecifické chemoterapeutiká pri liečbe syfilisu.

Po absorpcii veľkých dávok solí ťažkých kovov vzniká toxický účinok, charakterizovaný inhibíciou funkcie centrálneho nervového systému, srdcovej činnosti a expanziou kapilár.

Táto časť sa bude zaoberať prípravkami solí ťažkých kovov používaných ako antiseptiká a dezinfekčné prostriedky.

hliník

V lekárskej praxi sa hliník ako adstringentné a antimikrobiálne činidlo používa vo forme solí slabých organických kyselín. Kauterizačný účinok možno dosiahnuť použitím silných koncentrácií hliníkových solí.

Prípravky

Burovova tekutina (Liquor Burovi), FVIII. 8% roztok zásaditej soli octanu hlinitého, bezfarebná priehľadná kvapalina. Je predpísaný na oplachovanie, pleťové vody a sprchovanie (liek sa zriedi 5-10 krát).

Kamenec (Alumen), FVIII. Podvojná síranová soľ draslíka a hliníka. Bezfarebné, priehľadné kryštály, rozpustné vo vode. Používajú sa v roztokoch (0,5-1%) na oplachovanie, pleťové vody, výplachy ako adstringens. Ako kauterizačné činidlo sa používajú na trachóm (vo forme ceruzky). Kamenec pálený (Alumen ustum) sa používa v práškoch ako adstringens a v roztokoch na výplachy.

Viesť

Podobne ako hliníkové prípravky, aj soli olova sa lokálne používajú hlavne ako adstringens.

Pri vstrebaní má olovo toxický účinok na organizmus. Preto ľudia zamestnaní v odvetviach, kde sa používa olovo, môžu zažiť profesionálnu otravu týmto kovom. Klinický obraz otravy olovom je rôznorodý. Jeden z skoré príznaky otrava je tmavý okraj na ďasnách. Jeho vzhľad sa vysvetľuje skutočnosťou, že olovo sa vylučuje sliznicami tráviaceho traktu. V ústach olovo reaguje so sírovodíkom za vzniku sulfidu olovnatého. Neskôr sa rozvinie anémia, lézie periférnych nervov. Vyskytujú sa aj záchvaty akútnej bolesti v brušnej dutine (olova kolika v dôsledku spazmu črevných svalov).

Prípravky

octové olovo (Plumbum aceticum), FVIII (B). Bezfarebné kryštály, rozpustné vo vode. Používa sa vo vodných roztokoch (0,25-0,5%) ako adstringens.

Olovená voda, olovená voda (Aqua Plumbi), FVIII. 2% vodný roztok zásaditého octanu olovnatého. Používa sa na pleťové vody a obklady.

bizmut

Lokálne pôsobenie solí bizmutu sa líši od lokálneho pôsobenia solí iných ťažkých kovov tým, že nepôsobia dráždivo a kauterizujúco. Bizmut má bakteriostatický účinok na mikróby, čo sa vysvetľuje väzbou tiolových skupín (-SH) enzýmových systémov mikrobiálnych buniek iónmi bizmutu. Pri perorálnom podávaní bizmutové prípravky znižujú peristaltiku, pretože bizmut viaže sírovodík, ktorý je prirodzeným pôvodcom peristaltiky. V dôsledku toho dochádza k protihnačkovému účinku. K oslabeniu peristaltiky prispieva aj ukladanie nerozpustného sulfidu bizmutu na stene čreva. Bizmut má tiež antimikrobiálny účinok v čreve. V tomto ohľade sú prípravky bizmutu predpísané perorálne na zápalové procesy v čreve. Bizmut sa neabsorbuje z čreva. Jeho resorpčný účinok sa prejavuje pri parenterálnom podaní (pozri Chemoterapeutiká).

Prípravky

Zásaditý dusičnan bizmutitý (Bismutum nitricum basicum, Bismutum subnitricum), FVIII. Biely amorfný prášok. Predpisuje sa perorálne v dávke 0,25-0,5 g 3-4 krát denne alebo v práškoch a mastiach.

Xeroform (Xeroformium), FVIII. Základný tribrómfenolát bizmutu je jemný žltý prášok obsahujúci 50 % oxidu bizmutu. Používa sa v mastiach, práškoch. Zahrnuté vo Višnevského masti (decht 3 diely, xeroform 3 diely, ricínový olej 100 dielov), používané na liečbu rán.

Dermatol (Dermatolum), FVIII. Zásaditá bizmutová soľ kyseliny galovej. Prášok citrónovo žltej farby, obsahuje viac ako 50% oxidu bizmutu. Predpisuje sa v práškoch, mastiach (10%), čapíkoch (každý 0,2 g).

Meď a zinok

Soli medi a zinku sú podobné vo svojich farmakologických vlastnostiach. Pri lokálnej aplikácii majú v závislosti od sily roztoku adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Meď a zinok majú tiež antiseptické vlastnosti. Síran zinočnatý a meďnatý sú široko používané pri konjunktivitíde (zápale sliznice očí) ako antiseptikum a adstringens. Pri požití spôsobujú zvracanie (pozri Zvracanie).

Prípravky

Síran meďnatý (Cuprum sulfuricum), FVIII. Modré kryštály, rozpustné vo vode. Ako adstringens sa používa 0,25% roztok. Silnejšie roztoky majú kauterizačný účinok. Pri trachóme sa na kauterizáciu spojovky používa otočka Cuprum sulfuricum alumina (zliatina síranu meďnatého, ledku, kamenca a gáfru). Ako emetikum opakovane podávajte 0,1 g v 1% roztoku.

Najvyššia jednotlivá dávka vo vnútri: 0,5 g.

Citrát meďnatý (Cuprum citricum), FVIII. Svetlozelený prášok. Používa sa pri trachóme v očných mastiach (1-5%).

Síran zinočnatý (Zincum sulfuricum), FVIII. Bezfarebné kryštály, rozpustné vo vode. Ako adstringens v očnej praxi sa používa 0,25% roztok. Niekedy sa používa ako emetikum vo vnútri 0,1-0,3 g v 1% roztoku.

Najvyššia jednotlivá dávka (perorálne) ako emetikum: 1 g.

Oxid zinočnatý (Zincum oxydatum), FVIII. Biely prášok, nerozpustný vo vode. Používa sa v mastiach, pastách a práškoch. Zahrnuté v paste Lassara.

Merkúr

Mechanizmus antimikrobiálneho pôsobenia anorganických a organických zlúčenín ortuti je založený na ich blokovaní sulfhydrylových skupín, ktoré sú súčasťou enzýmových systémov mikrobiálnej bunky, ako aj na narušení biochemickej funkcie tiamínu a niektorých aminokyselín (histidín kyselina glutámová, metionín). Inhibičný účinok ortuti na mikróby je eliminovaný sulfhydrylovými zlúčeninami a tiamínom. Pod vplyvom nízkych koncentrácií vzniká bakteriostatický účinok. So zvýšením koncentrácie roztoku a trvaním jeho kontaktu s mikróbom dochádza k baktericídnemu účinku. Medzi zlúčeninami ortuti je najsilnejším antiseptikom sublimát alebo chlorid ortutnatý, ktorý je spojený s vysokým stupňom disociácie zlúčeniny. Sila antimikrobiálneho účinku sublimátu klesá v prítomnosti proteínu.

Sublimate sa nepoužíva na dezinfekciu kovových nástrojov, pretože spôsobuje koróziu kovov. Sublimát pôsobí dráždivo na tkanivá, najmä pri opakovanom použití. Oxykyanická ortuť s nízkym stupňom disociácie nedráždi tkanivá a má bakteriostatický účinok.

Zlúčeniny ortuti sú silné jedy pre zvieratá a ľudí. Pri akútnej otrave sa pozorujú poruchy krvného obehu a paralýza nervového systému. Pri subakútnej otrave dochádza k lézii vnútorné orgány: obličky, črevá atď. Možné poškodenie tkaniva v mieste vpichu. Pri chronickej otrave zlúčeninami ortuti (merkurializmus) vzniká komplexný obraz poškodenia rôznych orgánov a tkanív: ulcerózna stomatitída, kolitída, bolesti hlavy, podráždenosť, svalové chvenie, duševné poruchy.

Prípravky

Chlorid ortuťnatý (Hydrargyrum bichloratum), FVIII (A). Biely prášok, rozpustný vo vode. Na dezinfekciu predmetov starostlivosti, bielizne, sa používajú roztoky 1:1000 alebo 1:500. Vyrába sa v tabletách, tónovaných eozínom (0,5 a 1 g sublimátu) na prípravu roztokov.

Vyššie dávky: 0,02 g (0,08 g).

Oxykyanid ortuti (Hydrargyrum oxycyanatum), FVIII (A). Biely prášok, rozpustný vo vode. V očnej praxi sa používa na umývanie v roztokoch 1:5000 a 1:10000.

Amidochlórová ortuť, biela sedimentárna ortuť (Hydrargyrum amidatochloratum, Hydrargyrum praecipitatum album), FVIII (B). Biely amorfný prášok. Používa sa v mastiach (5-10%) pri kožných ochoreniach a as kozmetický výrobok(na odstránenie pieh).

Žltý oxid ortutnatý (Hydrargyrum oxydatum flavum), FVIII (B). Žltý prášok. Používa sa v mastiach pri očných chorobách (2 %) a pri kožných chorobách.

Diocide (Diocidum) (A).Zmes cetylpyridíniumbromidu a etanolortuťnatého chloridu. Cetylpyridíniumbromid je katiónové mydlo (pozri nižšie). Diocid sa navrhuje na ošetrenie rúk pred operáciou. Je to silné antiseptikum, poskytuje asepsu po dobu minimálne 2 hodín. Aplikujte roztoky 1:3000-1:5000.

Strieborná

Zlúčeniny striebra sa vyznačujú výrazne výraznými antimikrobiálnymi vlastnosťami, najmä vo vzťahu ku kokálnej skupine baktérií. Ako antiseptikum sa najčastejšie používa dusičnan strieborný. V nízkych koncentráciách pôsobí sťahujúco a protizápalovo. Silné roztoky (1% a viac) dusičnanu strieborného pôsobia na kauterizované tkanivá.

Interakciou s proteínmi tvorí dusičnan strieborný hustý albuminát, ktorý postupne získava čiernu farbu, čo súvisí s redukciou striebra. Dusičnan strieborný sa používa v chirurgii na liečbu rán (ako kauterizačný prostriedok pri nadmernej tvorbe granulačného tkaniva), v očnej praxi na prevenciu novorodeneckej blennorrhey (do každého oka sa vkvapká 1 kvapka 2% roztoku). Niekedy sa predpisuje perorálne na vredovú chorobu žalúdka. Koloidné prípravky striebra – collargol a protargol – netvoria albumináty. Tieto lieky sa používajú ako antiseptické a protizápalové lieky.

Prípravky

Dusičnan strieborný, lapis (Argentum nitricum), (PVIII (A). Bezfarebné priehľadné kryštalické platne, rozpustné vo vode. Používa sa vo vodných roztokoch (1-10%) alebo vo forme tyčiniek (Stilus Argenti nitrici) na kauterizáciu. Vnútri sa používa ako adstringens, 0,01 g 2-3x denne v roztokoch (0 05%).

Najvyššia jednotlivá dávka vo vnútri: 0,03 g (0,1 g).

Protargol (Protargolum), FVIII. Hnedožltý prášok, rozpustný vo vode, obsahujúci asi 8 % striebra. Používa sa v roztoku (0,5-5%) pri ochoreniach slizníc očí, horných dýchacích ciest a močových ciest.

Collargolum, FVIII (B). koloidné striebro. Droga obsahuje 70% striebra. Na umývanie hnisavých rán sa používajú 0,2-1% roztoky, v očných kvapkách - 2-5%, do žily - 2% roztok 2-10 ml.

Najvyššie dávky do žily: 0,25 g (0,5 g).

Alkoholy, aldehydy

Farmakologické vlastnosti etylalkoholu sú diskutované v kapitole "Narkotiká". Etylalkohol je široko používaný ako antiseptikum.

formaldehyd- plynná látka. Na lekárske účely sa používa 40% vodný roztok formaldehydu, nazývaný formalín. Formalín má výrazný antimikrobiálny účinok, inhibuje vegetatívne formy baktérií a spór. Spôsobuje denaturáciu bielkovín, čo je dôvodom jej lokálneho dráždivého účinku. Formalín znižuje sekréciu potných žliaz. Používa sa najmä na vonkajšiu dezinfekciu ako v roztokoch, tak aj paraformalínovou metódou.

Urotropín- hexametyléntetramín - sám o sebe nemá antimikrobiálny účinok, ale v kyslom prostredí sa rozkladá na amoniak a formaldehyd. Tvorba posledného vysvetľuje antiseptický účinok urotropínu. K rozpadu urotropínu v tele dochádza v obličkách, ako aj na miestach, kde dochádza k zápalovému procesu, ktorého vývoj, ako viete, je sprevádzaný posunom reakcie prostredia na kyslú stranu. Urotropín sa predpisuje perorálne a intravenózne na infekčné ochorenia, najmä močového traktu.

Prípravky

formalín(Formalinum, Formaldehydum solutum), FVIII. 40% roztok formaldehydu vo vode, číra kvapalina so zvláštnym štipľavým zápachom, dráždiacim sliznice. Používa sa v roztokoch ako dezinfekčný a antiseptický prostriedok (0,5-1%), na fixáciu anatomických prípravkov (10-15%) a pri nadmernom potení rúk a nôh (0,5-1%), ako aj na paroformalín dezinfekcia. Na posledné uvedené účely sa navyše používa paraform - pevný polymér formaldehydu.

Lyzoforma (Lysoformium), FVIII. Mydlový roztok formaldehydu. Na dezinfekciu rúk a priestorov sa používajú 2-3% roztoky, na výplachy 1-4% roztoky.

Urotropín (Urotropinum), FVIII. Bezfarebné kryštály. Vnútri označte 0,5-1 g, intravenózne - 5-10 ml 40% roztoku.

Fenoly a produkty suchej destilácie organických materiálov

Fenol.Antimikrobiálne vlastnosti fenolu alebo kyseliny karbolovej, podobne ako iných antiseptík, závisia od mnohých podmienok. Dôležitú úlohu zohráva rozpúšťadlo. Najvyššiu aktivitu majú vodné roztoky, neaktívne sú alkoholové a najmä olejové roztoky. So stúpajúcou teplotou sa zvyšujú antimikrobiálne vlastnosti. V nízkych koncentráciách (1:400-1:800) má fenol bakteriostatický účinok, 1-5% roztoky fenolu spôsobujú smrť mikróbov. Nie všetky typy mikróbov sú rovnako citlivé na fenol. Spóry sú necitlivé na fenol. V prítomnosti proteínu sa antimikrobiálny účinok fenolu mení len málo, čo je výhodou fenolu oproti iným antimikrobiálnym látkam.

Lokálne na tkanive pôsobí fenol dráždivo; so zvyšujúcou sa koncentráciou je možný rozvoj nekrózy. Spočiatku je akútna bolesť, po ktorej nasleduje anestézia.

Fenol sa ľahko vstrebáva cez sliznice a povrchy rán. Absorpcia je možná aj cez neporušenú kožu. Fenol po absorpcii do veľké množstvá spôsobuje akútnu otravu. Príznaky otravy pri užívaní fenolu vo vnútri: nevoľnosť, vracanie, nekróza v ústach a žalúdku, akútna bolesť, strata vedomia, prudký pokles teploty, krvného tlaku a dýchania. Môžu sa vyskytnúť záchvaty. Bezprostrednou príčinou smrti je paralýza dýchania.

Pri otrave je potrebné umyť žalúdok, dať dovnútra limetkový cukor (Calcaria saccharata). Pri depresii centrálneho nervového systému sú predpísané stimulanty.

Fenol sa používa na dezinfekciu rúk, miestností, nástrojov a v nízkych koncentráciách (0,25-0,5%) - ako konzervačný prostriedok.

Fenylester kyseliny salicylovej sa v čreve zmydelňuje za vzniku fenolu a kyseliny salicylovej. Droga sa užíva perorálne ako antiseptikum na črevá, žlčové a močové cesty.

Podobne ako pri salole aj droga benzonaftol (naftylester kyseliny benzoovej) sa v čreve zmydelňuje za vzniku betanaftolu, ktorý pôsobí antisepticky na obsah čreva.

metylfenolyalebo krezoly(tri izoméry) sú svojimi vlastnosťami a účinkom podobné fenolu. Odlišujú sa od neho nízkou rozpustnosťou a slabou absorpciou, ale krezoly sú lepšie ako fenol z hľadiska antimikrobiálneho účinku. V alkalickom prostredí sa zvyšuje rozpustnosť krezolov.

Krezoly sa používajú v mydlových roztokoch na dezinfekciu bielizne, izieb, nábytku a tiež na konzerváciu roztokov na podkožné podanie.

Alebo meta-dioxifenol, menej toxický ako fenol a o niečo horší ako má antimikrobiálny účinok.

V nízkych koncentráciách rezorcinol spôsobuje keratoplastický efekt, od silnejších koncentrácií sa pozoruje keratolytický efekt. Resorcinol sa používa zvonka vo forme mastí a roztokov na kožné ochorenia.

Je to dosť silné antibakteriálne pôsobenie v praxi sa však používa najmä ako anthelmintikum (pozri nižšie).

Chlórsubstituované a niektoré ďalšie fenolové deriváty majú silný antimikrobiálny účinok, často výrazne lepší ako kyselina karbolová. Z derivátov fenolu treba spomenúť hexachlorofén (2,2"-dioxy-3, 5, 6, 3", 5", 6"-hexachlórdifenylmetán), ktorý má vysokú baktericídnu aktivitu a nedráždi pokožku. Hexachlorofén sa používa na výrobu dezinfekčného mydla používaného na umývanie rúk.

List medvedice lekárskej (Arctostaphylos uva ursi) obsahuje glukozid arbutín, ktorý sa v organizme rozkladá na dvojatómový fenol – hydrochinón (paradioxibenzén). Hydrochinón, ktorý sa vylučuje obličkami, pôsobí antisepticky na močové cesty a spôsobuje močopudný účinok.

dechtrôzneho pôvodu - produkty suchej destilácie dreva - majú zložité zloženie. Ich antiseptický účinok závisí od obsahu fenolov v nich (fenol, krezoly, guajakol, kreosol atď.).

Okrem čisto antiseptického účinku majú dechty aj lokálny dráždivý a keratoplastický účinok, ako aj insekticídny účinok.

Z ďalších produktov suchej destilácie má praktický význam ichtyol a albichtol (pozri Prípravky).

Prípravky

Čistý fenol, kryštalická kyselina karbolová (Phenolum purum, Acidum carbolicum crystallisatum), FVII (B). Bezfarebné kryštály, na vzduchu postupne ružové. Na dezinfekciu sa používajú 3-5% roztoky, na konzerváciu liečivých látok a foriem - 0,1-0,3% roztoky.

Čistý tekutý fenol, tekutá kyselina karbolová (Phenolum purum liquefactum, Acidum carbolicum liquefactum), FVIII (B). Bezfarebná alebo ružovkastá olejovitá kvapalina. 100 dielov fenolu obsahuje 10 dielov vody.

Trikrezol (Trikresolum), FVIII (B). Zmes orto-, meta- a para-krezolov. Bezfarebná alebo svetložltá kvapalina s charakteristickým zápachom. Používa sa na dezinfekciu, podobne ako fenol, ako aj na konzerváciu injekčných roztokov.

Lysol lekársky (Lysolum medicale), FVIII. Priehľadná olejovitá kvapalina červenohnedej farby, ktorá je roztokom krezolu v draselnom mydle. Na dezinfekciu pripravte 3-10% roztoky. Na dezinfekciu rúk a na sprchovanie sa používajú 0,5-1% roztoky.

Resorcinol (Resorcinum), FVIII Bezfarebný kryštalický prášok, rozpustný vo vode a alkohole. Pri kožných ochoreniach sa používajú 2-5% vodné a alkoholové roztoky, 5-10% masti. Niekedy sa rezorcinol predpisuje perorálne ako antiseptikum pre gastrointestinálny trakt.

Hexachlorofénové mydlo. Toaletné mydlo s obsahom hexachlorofénu. Používa sa na umývanie rúk na dezinfekciu.

List medvedice lekárskej (Folium Uvae ursi), FVIII. Malé, kožovité, husté, krehké listy. Používa sa ako odvar (1:10 alebo 1:20) pri zápalových ochoreniach močových ciest.

Salolum, FVIII.Biely kryštalický prášok, takmer nerozpustný vo vode. Priraďte dovnútra 0,3-0,5 g 2-3 krát denne pre nešpecifické infekčné ochorenia čreva.

Benzonaftol (Benzonaphtholum), FVIII. Biely jemne kryštalický prášok, bez zápachu a chuti, nerozpustný vo vode. Aplikuje sa perorálne v dávke 0,3-0,5 g 3-krát denne.

Ichthyol(Ichthyolum, Ammonium sulfoichthyolicum), FVIII. Získava sa ako výsledok spracovania bridlicového dechtu - produktu suchej destilácie špeciálnych druhov bridlice. Obsahuje amónne soli sulfónových kyselín z bridlicového oleja. Hnedá sirupovitá tekutina, ktorá má protizápalové, lokálne anestetické a antiseptické účinky. Používa sa v mastiach (5-30%), čapíkoch, guličkách, na tampónoch zmiešaných s glycerínom.

Albichtol (Albichtolum), FVIII. Priehľadná zmes homológov tiofénu s prímesou uhľovodíkov. Žltkastá kvapalina. Používa sa v mastiach (2-15%), sviečkach a guličkách. Z hľadiska farmakologických vlastností je podobný ichtyolu. Používa sa v kombinácii so zeleným mydlom vo forme pasty na boj proti všiam, plošticiam a švábom.

Farbivá

Znakom antimikrobiálneho pôsobenia farbív je známa selektivita ich pôsobenia na určité skupiny mikróbov, ktorá spočíva v tom, že niektoré mikroorganizmy sú obzvlášť citlivé na pôsobenie určitých náterových látok. Do skupiny farbív patrí brilantná zelená, rivanol, tripaflavín a metylénová modrá.

Podľa chemickej štruktúry patrí medzi deriváty rosanilínu, čiže trifenylmetánu (oxalát tetraetyldiaminotrifenylmetán). Brilantná zelená má vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti Staphylococcus aureus, pôvodcovi záškrtu a iným grampozitívnym baktériám. Prítomnosť organických zlúčenín v životnom prostredí dramaticky znižuje antimikrobiálny účinok lieku. Zvonka sa používa ako antiseptikum na hnisavé kožné lézie.

Derivát akridínu (2-etoxy-6,9-diaminoakridínlaktát), účinný ako antiseptikum pri infekciách spôsobených kokovou flórou, najmä streptokokmi. Používa sa vo vodných roztokoch na profylaktické a terapeutické účely na umývanie dutín, vo forme tampónov, pleťových vôd, očných kvapiek, ako aj pri kožných ochoreniach v mastiach a pleťových vodách. Rivanol v aplikovaných koncentráciách má prevažne bakteriostatický účinok. Pri lokálnej aplikácii tkanivá nedráždia. Celková toxicita rivanolu je nízka.

Tripaflavín, alebo flavakridín (zmes 3,6-diaminoakridín hydrochloridu a jeho 10-chlórmetylátu), má veľký antimikrobiálny účinok, pôsobí tlmivo na pôvodcu záškrtu a kokovej flóry (streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky). Tripaflavín sa používa, ako aj chemoterapeutikum (pozri Lieky na liečbu protozoálnych infekcií) na zvieraciu piroplazmózu (intravenózne). Krvné sérum neznižuje antimikrobiálnu aktivitu tripaflavínu. V miernych koncentráciách tripaflavín nedráždi tkanivá. Aplikuje sa lokálne vo forme pleťových vôd a výplachov na liečbu infikovaných rán, flegmónov, abscesov. Predtým sa tripaflavín používal na liečbu sepsy, meningitídy, endokarditídy a iných ochorení (liek sa podával intravenózne, opatrne).

Tripaflavín sa vylučuje obličkami, čím sa moč mení na zelenú.

Tetrametyltionínchlorid je z hľadiska antiseptických vlastností horší ako iné lieky tejto skupiny. Používa sa ako antiseptikum, zvonka na popáleniny, hnisavé kožné ochorenia. Požitie je indikované pri zápalových ochoreniach močových ciest. Metylénová modrá sa používa aj ako protijed pri otrave kyselinou kyanovodíkovou. Terapeutický účinok je založený na schopnosti metylénovej modrej premeniť hemoglobín na methemoglobín. Methemoglobín zasa vstupuje do silného spojenia s kyanidmi a tým eliminuje ich vplyv na telesné tkanivá.

Prípravky

Brilantná zelená (Viride nitens), FVIII. Zlatozelený prášok, rozpustný vo vode a alkohole. Používa sa vo vode a liehových roztokoch (1-2%) na mazanie.

Rivanol (Rivanolum), FVIII (B). Žltý jemný kryštalický prášok, rozpustný vo vode. Na liečbu rán sa používajú 0,05-0,2% vodné roztoky, na umývanie dutín - 0,05-0,1% roztoky. Masti a pasty môžu obsahovať až 10 % rivanolu.

Tripaflavín (Trypaflavinum), FVIII (B). Oranžovo-červený kryštalický prášok, rozpustný vo vode a alkohole. Lokálne aplikovaný 0,1 % roztok tripaflavínu vo vode alebo izotonický roztok chloridu sodného.

metylénová modrá (Menthylenum coeruleum), FVIII. Tmavozelený kryštalický prášok. Vonkajšie aplikované 1-3% roztoky alkoholu. Vnútri je priradený 0,1 g 3-4 krát denne.

Ako protijed sa metylénová modrá podáva intravenózne v 50-100 ml 1% roztoku pripraveného v 25% roztoku glukózy (tento roztok sa nazýva chromosmon).

Deriváty nitrofuránu

Deriváty nitrofuránu sú nová trieda zlúčeniny s bakteriostatickou aktivitou.

Antimikrobiálny účinok derivátov nitrofuránu je spôsobený prítomnosťou aromatickej nitroskupiny v molekule. Charakteristickým znakom derivátov nitrofuránu je široké antibakteriálne spektrum účinku (pozri Antibiotiká). Majú inhibičný účinok na grampozitívne a gramnegatívne baktérie, niektoré veľké vírusy a prvoky. Počas posledných 10-15 rokov sa syntetizovalo veľké množstvo zlúčenín tejto série.

Furacilin- 5-nitro-2-furfurylidén-semikarbazón, má široké antibakteriálne spektrum, pôsobí tlmivo na grampozitívne aj gramnegatívne baktérie. Medzi nimi sú Escherichia coli, stafylokoky, streptokoky, paratýfusové bacily, pôvodca plynatej gangrény. Furacilín má inhibičný účinok na rasy mikróbov rezistentných na penicilín a sulfanilamid (pozri Penicilín a sulfanilamidy). Odolnosť mikróbov voči furacilínu sa vyvíja pomaly. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku furacilínu je založený na inhibícii dehydrogenáz - enzýmov zapojených do redoxných procesov.

Lokálne furatsilín v aplikovaných koncentráciách nedráždi tkanivo. Naopak, posilnením tvorby granulačného tkaniva a procesu epitelizácie podporuje hojenie rán. Furacilín je široko používaný v chirurgickej, gynekologickej a urologickej praxi na prevenciu purulentnej infekcie, ako aj na liečbu rôznych hnisavých procesov.

Dutiny sa premyjú vodnými roztokmi furacilínu, preplachujú sa povrchy rán, hnisavé a operačné rany, namáčajú sa obväzy, tampóny. S úplavicou sa liek predpisuje perorálne.

Medzi pozitívne vlastnosti furacilínu patrí jeho odolnosť voči vysokým teplotám.

Ďalším liekom nitrofuránovej série je ntrofurantoín - N-(5-nitro-2-furfurylidén)-aminohydantoín.

Nitrofurantoín má široké antibakteriálne spektrum, ale neovplyvňuje plesne a vírusy. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva a rýchlo sa vylučuje močom v množstve 50 % podanej dávky. Takmer sa nevylučuje výkalmi. Nitrofurantoín môže spôsobiť nevoľnosť a zvracanie. Používa sa na perorálnu liečbu infekcií močových ciest.

Ďalším liekom v tejto sérii je furazolidón N-(5-nitro-2-furfurylidén)-3-amino-2-oxazolidón. Ukázalo sa, že je užitočný pri liečbe trichomonasovej kolpitídy. Furazolidón sa aplikuje insufláciou do vagíny práškového cukru s obsahom 0,1 % liečiva.

Prípravky

Furacilín (Furacilinum) (B). Žltý kryštalický prášok. Zvonka sa aplikuje v roztokoch 1:5000. Pri purulentnom zápale stredného ucha sa do vonkajšieho zvukovodu nakvapká alkoholový roztok v pomere 1:1500. V očnej praxi sa používa masť s obsahom furacilínu 1:500. Niekedy sa predpisuje vo vnútri 0,1 g 4-krát denne (s úplavicou).

Z derivátov oxychinolínu sa ako antiseptiká používajú chinosol (8-hydroxychinolínsulfát) a yatren (pozri Chemoterapeutické lieky). Chinosol sa používa aj ako antikoncepcia. Lokálne na tkanivo nepôsobí chinosol dráždivo.

Antimikrobiálny účinok 8-hydroxychinolínu sa vysvetľuje jeho schopnosťou vytvárať komplexné zlúčeniny s kovmi, ktoré majú veľký význam pre biochemické reakcie prebiehajúce v bunke.

Vstup kovu do takýchto zlúčenín (tvorba kliešťov) ich robí biologicky neaktívnymi.

Prípravky

Chinosol (Chinosolum), FVIII. Jemne kryštalický prášok citrónovo žltej farby. Na umývanie rán, vredov a výplachov sa pripravujú roztoky 1:1000-1:2000. Ako antikoncepcia sa chinosol používa v guličkách (po 0,2 g).

Povrchovo aktívne látky

Mnohé povrchovo aktívne látky alebo detergenty majú detergentné, penivé a emulgačné vlastnosti, a preto sú široko používané v priemysle ako detergenty a emulgátory. Spolu s tým majú detergenty disociujúce v roztokoch antimikrobiálny účinok.

Existujú katiónové, aniónové a neiónové detergenty. V prvom prípade povrchovú aktivitu určujú vlastnosti katiónu, v druhom prípade vlastnosti aniónu. Katiónové detergenty sú široko používané v lekárskej praxi ako antiseptiká. Chemickou štruktúrou patria medzi soli kvartérnych amóniových báz. Antimikrobiálny účinok týchto zlúčenín je založený na jednej strane na ich schopnosti znižovať povrchové napätie, na druhej strane je možné, že úlohu zohráva aj zníženie aktivity množstva enzýmových systémov mikrobiálnej bunky. . Prítomnosť proteínu v médiu prudko znižuje antiseptické vlastnosti zlúčeniny. Katiónové detergenty sú relatívne málo toxické.

V Sovietskom zväze sa diocíd používa ako baktericídny prostriedok na umývanie rúk chirurga. Obsahuje jedného zo zástupcov tejto skupiny látok - cetylpyridíniumbromid a zlúčeninu ortuti (pozri Ortuť).

Chemoterapeutické činidlá

ja

lieky, ktoré selektívne potláčajú vývoj a reprodukciu patogénov infekčných chorôb a invázií v ľudskom organizme alebo inhibujú proliferáciu nádorových buniek alebo tieto bunky nenávratne poškodzujú.

Ako H. s. používať látky prírodného pôvodu: Antibiotiká a niektoré alkaloidy, ako je chinín a emetín, ako aj syntetické látky z rôznych tried chemických zlúčenín: sulfónamidy (pozri.Sulfanilamidové prípravky), deriváty nitrofuránu (pozri nitrofurány ), 8-hydroxychinolín (pozriOxychinolínové deriváty), nitroimidazol, aminochinolín atď.

V súvislosti so zásadnými rozdielmi medzi infekčnými a nádorovými procesmi Ch.Protirakovinové lieky).

Mechanizmus účinku rôznych H. s. nerovný. X. s. môže ovplyvniť rôzne prvky bunky mikroorganizmu: bunkovú stenu, cytoplazmatickú membránu, ribozomálny aparát, ktorý zabezpečuje intracelulárnu syntézu proteínov, nukleové kyseliny a niektoré enzýmy, ktoré katalyzujú tvorbu látok nevyhnutných pre život buniek. Niektoré antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny, cykloserín) a syntetické antifungálne lieky (mikonazol, ketokonazol atď.) Narúšajú syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Molekulárna organizácia a funkcie cytoplazmatických membrán narúšajú polymyxíny, niektoré antifungálne antibiotiká polyénovej štruktúry: amfotericín B, nystatín, levorín atď. Syntézu proteínov na úrovni ribozómov inhibujú antibiotiká skupiny aminoglykozidov, chloramfenikol, tetracyklíny. Syntézu a funkcie nukleových kyselín v mikroorganizmoch narušujú rifamycíny, griseofulvín, etambutol a chingamín. Niektoré antivírusové látky, ako je idoxuridín a vidarabín, môžu ovplyvniť metabolizmus DNA. Riadok H. s. pôsobí na princípe antimetabolitov. Prípravky sulfanilamidu sú teda kompetitívnymi antagonistami kyseliny para-aminobenzoovej a nahrádzajú ju pri syntéze kyseliny listovej, ktorá sa podieľa na syntéze purínov a pyrimidínov. Mechanizmus účinku chloridínu a trimetoprimu je spojený s inhibíciou dihydrofolátreduktázy, ktorá katalyzuje premenu kyseliny listovej na kyselinu tetrahydrofolovú. Používa sa ako H. s. bizmutové prípravky, ako je biyochinol, bismoverol, zlúčeniny antimónu, ako je solusurmin atď., blokujú sulfhydrylové skupiny rôznych enzýmov mikroorganizmov.

Pri vytváraní nového H. s. vychádzať z týchto požiadaviek na ne: vysoká selektivita antimikrobiálneho účinku v netoxických dávkach pre človeka (vysoký chemoterapeutický index); pomalý vývoj liekovej rezistencie u mikroorganizmov (Odolnosť mikroorganizmov voči liekom); udržiavanie vysokej aktivity v rôznych prostrediach tela: optimálne farmakokinetické vlastnosti (absorpcia, distribúcia, vylučovanie), ktoré zabezpečujú akumuláciu Ch. v ložiskách lokalizácie patogénov v množstvách dostatočných na potlačenie vitálnej aktivity mikroorganizmov atď. Získanie Ch. V tomto smere väčšina existujúcich H. s. má určité nevýhody, ktoré je potrebné vziať do úvahy v procese užívania drog.

V lekárskej praxi H. s. široko používaný na etiotropnú liečbu pacientov s infekčnými chorobami (pozri. Chemoterapia ), ako aj na prevenciu infekcií (pozri.Chemoprofylaxia) a sanitácia osôb, ktoré sú nosičmi určitých patogénov (chemosanácia).

V procese uplatňovania H. s. môže poskytnúť vedľajší účinok. Všetko spôsobilo H. s. vedľajšie účinky možno rozdeliť do troch skupín: 1) alergické reakcie; 2) reakcie spôsobené priamym toxickým účinkom Ch. 3) reakcie spojené so špecifickým (antimikrobiálnym) pôsobením Ch.

Ako väčšina ostatných lieky, X. s. sú chemické zlúčeniny cudzie ľudskému telu, a preto môžu pôsobiť ako antigény. Svojím charakterom, spôsobeným H. s. alergické reakcie sa nelíšia od podobných reakcií spôsobených akýmikoľvek inými liekmi. Symptómy týchto reakcií sú charakterizované polymorfizmom od svrbenia, žihľavky a inej dermatitídy vyvolanej liekmi až po najzávažnejšie anafylaktické reakcie, ako je angioedém a anafylaktický šok. Podobné komplikácie sa vyvíjajú u osôb senzibilizovaných na konkrétny liek. V tomto smere, aby sa im predišlo pred vymenovaním H. s. odporúča sa zistiť, či sa v anamnéze vyskytli nejaké alergické reakcie na predpísaný liek alebo lieky s podobnou štruktúrou, pretože skrížená alergia sa zvyčajne vyvíja na látky s podobnou chemickou štruktúrou. Napríklad všetkým liekom zo skupiny penicilínov, sulfónamidom atď.

Okrem špecifickej (antimikrobiálnej) aktivity má X. s. majú určitý organotropizmus, čo je dôvodom vzniku vedľajších účinkov spojených s ich priamym toxickým účinkom. Takéto účinky sú typické pre jednotlivé liečivá (napríklad aminoglykozidová ototoxicita, polymyxínová nefrotoxicita atď.). Stupeň ich závažnosti a frekvencia výskytu do značnej miery závisí od dávky, spôsobu podávania a dĺžky užívania liekov.

Vedľajšie účinky tejto skupiny zahŕňajú lokálne reakcie vyplývajúce z priameho dráždivého účinku liekov v oblasti ich podávania, napríklad aseptické abscesy a nekrózy pri intramuskulárna injekcia, flebitída - s intravenózne podanie, dyspeptické poruchy - pri užívaní liekov vo vnútri. Do rovnakej skupiny komplikácií patria toxické lézie jednotlivých orgánov alebo systémov, napríklad neurotoxické, hepatotoxické, nefrotoxické reakcie atď.

Môžu sa vyskytnúť neurotoxické reakcie mentálne poruchy(akrichín, izoniazid, cykloserín), lézie VIII páru hlavových nervov (aminoglykozidy, chinín), zrakového nervu (chinín, emetín, etambutol), polyneuritída (izoniazid, cykloserín, polymyxín, emetín) atď. Nefrotoxický účinok je typický pre aminoglykozidy, polymyxíny, sulfónamidy, amfotericín B, griseofulvín a niektoré ďalšie lieky. Izoniazid, sulfónamidy, rifamycíny, tetracyklíny, amfotericín B, erytromycín majú hepatotoxické vlastnosti. Negatívny vplyv na krvotvorbu môžu mať sulfónamidy, levomycetín, amfotericín B, chlorid. U osôb s vrodeným deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch sa niektoré H. s. (napr. chinín, primachín, sulfónamidy) môžu spôsobiť hemolytickú anémiu.

Komu vedľajšie účinky spojené s antimikrobiálnym pôsobením Ch. . Komplikácie tejto skupiny nastávajú len pri použití H. s. a nevyvíjajú sa pod vplyvom iných liekov, ktoré nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Dysbakterióza sa vyvíja v dôsledku porušenia pod vplyvom Ch. normálna biologická rovnováha mikroflóry v tele. napríklad pri potlačení antibiotikami široký rozsah pôsobením saprofytickej bakteriálnej flóry sa vytvárajú podmienky pre nadmerný rozvoj kvasinkovitých húb a výskyt kandidóz. Komplikácie tohto druhu nevznikajú pri použití H. s. s obmedzeným spektrom antimikrobiálnej aktivity (napríklad syntetické lieky proti tuberkulóze – izoniazid a pod., lieky proti malárii, griseofulvín a množstvo iných liekov).

Reakcia bakteriolýzy alebo endotoxická reakcia (Yarish-Herxheimerova reakcia) nastáva v dôsledku rýchlej smrti patogénov a uvoľnenia veľkého množstva endotoxínov z nich. Prejavuje sa zimnicou, horúčkou, nadmerným potením a niektorými ďalšími príznakmi pripomínajúcimi endotoxický šok. Táto komplikácia môže nastať pri rade infekcií (týfus, syfilis, brucelóza a pod.) na začiatku liečby aktívnym Ch. vo vysokých dávkach.

Príčinou nedostatku vitamínov pri užívaní H. s. najčastejšie potláčajú životne dôležitú činnosť črevnej mikroflóry, ktorá syntetizuje množstvo vitamínov - riboflavín, pyridoxín atď. Niektoré H. s. môže spôsobiť hypovitaminózu a v dôsledku iných mechanizmov. Izoniazid teda narúša tvorbu pyridoxalfosfátu a tým prispieva k rozvoju príznakov nedostatku pyridoxínu.

Silnou chemoterapiou s vysoko aktívnym H. s. je možná taká rýchla supresia patogénu, že sa zároveň nestihne vyvinúť dostatočné napätie bunkovej alebo humorálnej imunity. To je jeden z dôvodov výskytu recidív pri niektorých infekciách - brucelóza, brušný týfus atď. Okrem toho niektoré Ch.

II Chemoterapeutické činidlá

lieky, ktoré potláčajú životne dôležitú aktivitu mikroorganizmov alebo nádorových buniek (antibiotiká, sulfónamidy, protinádorové látky atď.).